Farmacología · Antivirales de acción directa contra la hepatitis C
Ledipasvir + sofosbuvir !
Una combinación en una sola tableta contra la hepatitis C de genotipos 1, 4, 5 y 6. Une un inhibidor de NS5A con el inhibidor de NS5B sofosbuvir.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el metabolito activo de sofosbuvir, en su forma de difosfato, en la polimerasa NS5B de la hepatitis C; no hay una estructura disponible de NS5A con ledipasvir.
Mecanismo de acción
El ledipasvir inhibe NS5A, una proteína necesaria para la replicación del ARN viral y el ensamblaje de los viriones. El sofosbuvir se convierte en un análogo del trifosfato de uridina que NS5B incorpora al ARN viral y detiene la cadena. Juntos suprimen con fuerza la replicación y evitan la resistencia.
- El ledipasvir bloquea NS5A
- El trifosfato de sofosbuvir detiene la síntesis de ARN por NS5B
- Fallan la replicación y el ensamblaje
- Se curan la mayoría de las infecciones de genotipos 1, 4, 5 y 6
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; el ledipasvir se disuelve menos a medida que sube el pH gástrico
- Eliminación
- Ledipasvir sobre todo sin cambios en las heces, por la bilis; el metabolito de sofosbuvir GS-331007 por la orina
- Vida media
- Ledipasvir cerca de 47 horas
Indicaciones
- Hepatitis C crónica de genotipos 1, 4, 5 y 6 en adultos y niños desde los 3 años (con ribavirina en algunas situaciones, como la cirrosis descompensada) Hepatitis viral →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cansancio
- Cefalea
- Debilidad
Contraindicaciones
- Cuando se combina con ribavirina, aplican las contraindicaciones de la ribavirina
Interacciones clave
- Antiácidos
- Se separan al menos 4 horas
- Bloqueadores H2 e inhibidores de la bomba de protones
- Reducen la absorción de ledipasvir; solo se permiten dosis limitadas
- Rifampicina e hierba de San Juan (inductores de P-gp)
- Bajan los niveles del fármaco; no se recomiendan
- Rosuvastatina
- Niveles más altos de la estatina; no se recomienda
- Amiodarona
- Bradicardia grave
Qué se vigila
- HBsAg y anti-HBc antes de iniciar; pruebas hepáticas durante y después
- ARN del VHC 12 semanas después de terminar
- Función renal con esquemas contra el VIH que contienen tenofovir
Administración y seguridad
- Una tableta al día
- Se revisa la lista de medicamentos en busca de reductores de acidez, estatinas, inductores y amiodarona
Cuidados de enfermería
- Preguntar por antiácidos de venta libre y medicamentos para la acidez
- Enseñar a informar pulso lento o desmayo
- Estimular a completar el tratamiento
Embarazo y lactancia
No hay datos en humanos y los estudios en animales no mostraron daño; con ribavirina está contraindicado en el embarazo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué genotipos cubre ledipasvir-sofosbuvir?
Los genotipos 1, 4, 5 y 6 (no es pangenotípico).
¿Cómo se elimina principalmente el ledipasvir?
Sin cambios en las heces, por la bilis.
¿Por qué se limitan los inhibidores de la bomba de protones con ledipasvir?
El ledipasvir se disuelve menos con un pH gástrico más alto, así que baja su absorción.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - LEDIPASVIR AND SOFOSBUVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 63 (McGraw Hill, 2023).
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