Loperamida !
Opioide que actúa en la pared intestinal y casi no llega al cerebro. Frena el intestino para controlar la diarrea, pero no reemplaza los líquidos.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra loperamida en el receptor opioide μ humano unido a su proteína Gi (criomicroscopía electrónica); el visor recorta la imagen al receptor.
Mecanismo de acción
La loperamida se une a los receptores opioides μ de la pared intestinal y reduce la liberación de acetilcolina y prostaglandinas. La peristalsis propulsiva se hace más lenta, el contenido permanece más tiempo en contacto con la mucosa, se absorbe más agua y sal y baja el volumen de las heces. También aumenta el tono del esfínter anal. La glicoproteína P la expulsa del cerebro, por lo que a dosis habituales tiene poco efecto central.
- Se une a los receptores opioides μ de la pared intestinal
- Menos acetilcolina y prostaglandinas frenan la peristalsis
- El tránsito más lento permite absorber más agua y sal
- La glicoproteína P la mantiene fuera del cerebro a dosis usuales
Farmacocinética
- Absorción
- Concentraciones plasmáticas muy bajas tras las dosis orales habituales
- Distribución
- Muy unida a proteínas; sustrato de la glicoproteína P, por lo que poco entra al cerebro
- Metabolismo
- Hepático, sobre todo por CYP3A4 y CYP2C8 (N-desmetilación)
- Eliminación
- Principalmente por las heces
- Vida media
- Unas 11 horas
Indicaciones
- Diarrea aguda inespecífica en pacientes de 2 años o más, junto con la rehidratación Gastroenteritis aguda (viral) →
- Diarrea crónica de la enfermedad inflamatoria intestinal en adultos
- Diarrea en el síndrome de intestino irritable Síndrome de intestino irritable →
- Reducir el débito de una ileostomía
Efectos adversos
Frecuentes
- Estreñimiento
- Cansancio
- Mareo o somnolencia
- Erupción o picazón
Contraindicaciones
- Niños menores de 2 años
- Dolor abdominal sin diarrea
- Disentería aguda (sangre en las heces y fiebre alta)
- Colitis ulcerosa aguda
- Enterocolitis bacteriana por gérmenes invasores (Salmonella, Shigella, Campylobacter)
- Colitis seudomembranosa (C. difficile) tras antibióticos
Interacciones clave
- Inhibidores de CYP3A4 (itraconazol), de CYP2C8 (gemfibrozilo) y de la glicoproteína P (quinidina, ritonavir)
- Elevan la loperamida: más toxicidad cardiaca y del sistema nervioso central
- Fármacos que prolongan el QT (antiarrítmicos IA y III, algunos antipsicóticos, moxifloxacino, metadona)
- Riesgo sumado de torsades de pointes; se evita la combinación
- Saquinavir
- La loperamida reduce la exposición al saquinavir; se vigila el efecto antiviral
Qué se vigila
- Frecuencia y consistencia de las heces; se suspende si la diarrea aguda no mejora en 48 horas
- Distensión abdominal, estreñimiento o íleo
- Hidratación y electrolitos
- ECG y ritmo cardiaco si hay factores de riesgo de QT largo o fármacos que interactúan
Administración y seguridad
- Solo por vía oral; nunca se supera el máximo diario recomendado por el riesgo cardiaco.
- Los líquidos y electrolitos siguen siendo la base del tratamiento; la loperamida no los reemplaza.
- No se da a menores de 2 años.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por sangre en las heces, fiebre y antibióticos recientes antes de darla; infórmelos porque puede estar contraindicada.
- Valore la hidratación (sed, mucosas, diuresis) y reponga líquidos.
- Suspenda e informe si aparecen distensión abdominal, estreñimiento o íleo.
- Explique que no se debe superar la dosis del empaque y que busque ayuda ante desmayo, palpitaciones o si la persona no responde.
- Revise la lista de medicamentos en busca de fármacos que prolongan el QT e inhibidores de CYP3A4 o de la glicoproteína P.
Embarazo y lactancia
En general no se recomienda en el embarazo salvo que el equipo tratante juzgue que el beneficio lo justifica; pasa en pequeña cantidad a la leche materna.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la loperamida produce pocos efectos opioides centrales a dosis habituales?
La glicoproteína P la expulsa del cerebro y sus concentraciones plasmáticas son muy bajas.
¿Qué riesgo cardiaco se asocia a la loperamida por encima de la dosis recomendada?
QT largo con torsades de pointes, arritmias ventriculares y paro cardiaco.
¿En qué situaciones está contraindicada la loperamida?
Menores de 2 años, disentería con sangre y fiebre, enterocolitis bacteriana invasiva, colitis por C. difficile o colitis ulcerosa aguda.
¿Qué interacciones elevan la loperamida?
Los inhibidores de CYP3A4 como el itraconazol, de CYP2C8 como el gemfibrozilo y de la glicoproteína P como la quinidina o el ritonavir.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Loperamide: a medicine used to treat diarrhoea - NHS (NHS (National Health Service, UK), 2024); Loperamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); RCSB PDB - 9PY4: Primed-state loperamide-mu opioid receptor-Gi GDPbS complex (rebound) (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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