Farmacología · Antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II)
Losartán !
Medicamento para la hipertensión que bloquea el receptor de la angiotensina II. Protege el riñón en la diabetes y rara vez causa tos.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra olmesartán, otro ARA II del mismo grupo, en el mismo bolsillo de unión del receptor AT1 humano; no hay una estructura con losartán unido.
Mecanismo de acción
El losartán y su metabolito activo, más potente, bloquean el receptor AT1, de modo que la angiotensina II no puede contraer las arteriolas, liberar aldosterona ni impulsar la remodelación del corazón y los vasos. El bloqueo funciona sin importar de dónde provenga la angiotensina II. La ECA sigue activa, así que no sube la bradicinina y la tos es rara.
- El losartán y su metabolito ocupan el receptor AT1
- La angiotensina II ya no puede activarlo
- Las arteriolas se dilatan y baja la aldosterona
- Baja la presión y la carga sobre el corazón y el riñón
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe por vía oral, con un metabolismo de primer paso importante
- Metabolismo
- En el hígado (CYP2C9 y CYP3A4) a un metabolito ácido carboxílico activo que hace buena parte del efecto
- Eliminación
- Por la bilis y la orina
- Vida media
- Unas 2 horas el losartán y unas 6 a 9 horas su metabolito activo
Indicaciones
- Hipertensión arterial, incluso con hipertrofia ventricular izquierda Hipertensión arterial →
- Insuficiencia cardiaca, sobre todo cuando no se tolera un IECA Insuficiencia cardíaca →
- Nefropatía en la diabetes tipo 2 con hipertensión Enfermedad renal crónica →
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo, sobre todo al ponerse de pie
- Hiperpotasemia
- Aumento de la creatinina
- Calambres musculares o dolor de espalda
Contraindicaciones
- Embarazo
- Uso con aliskireno en personas con diabetes
Interacciones clave
- Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio
- Mayor riesgo de hiperpotasemia
- AINE
- Menor efecto antihipertensivo y mayor riesgo de lesión renal
- IECA
- Doble bloqueo: más hiperpotasemia, hipotensión y lesión renal
- Litio
- Aumento de los niveles de litio
Qué se vigila
- Presión arterial
- Potasio
- Creatinina y función renal
Póngase a prueba
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¿En qué se diferencia el mecanismo del losartán del de enalapril?
El losartán bloquea el receptor AT1; el enalapril bloquea la ECA, la enzima que forma la angiotensina II. El losartán deja funcionando la ECA, así que la bradicinina no se acumula.
¿Qué combinación con losartán está contraindicada en personas con diabetes?
Losartán con aliskireno, un inhibidor directo de la renina: bloquear dos veces el mismo sistema aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia y lesión renal.
¿Por qué el efecto del losartán dura más de lo que sugiere su propia vida media?
El hígado lo convierte en un metabolito activo, más potente y con vida media más larga.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Losartan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (Organización Mundial de la Salud, 2025); DailyMed - LOSARTAN POTASSIUM TABLETS, 25 MG- losartan potassium tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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