Farmacología · Modificadores de los leucotrienos
Montelukast !
Bloqueador oral del receptor de leucotrienos: controlador añadido del asma y preventivo del broncoespasmo por ejercicio. Puede alterar el ánimo y el sueño.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura del montelukast en el CysLT1. La figura muestra el zafirlukast, otro antagonista del mismo receptor y del mismo sitio, unido al CysLT1 humano.
Mecanismo de acción
El montelukast se une con alta afinidad y selectividad al receptor CysLT1 y bloquea allí al leucotrieno D4, sin efecto agonista. Los cisteinil-leucotrienos que liberan mastocitos y eosinófilos contraerían el músculo bronquial, aumentarían el moco y el edema y atraerían eosinófilos. Al bloquearlos se reducen la broncoconstricción y la inflamación bronquial en el asma, y los síntomas nasales en la rinitis alérgica.
- Mastocitos y eosinófilos liberan cisteinil-leucotrienos
- El montelukast bloquea al LTD4 en el receptor CysLT1
- Disminuyen la contracción bronquial, el moco y el edema
- Bajan los síntomas del asma y la broncoconstricción por ejercicio
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral; los alimentos la modifican poco
- Metabolismo
- Metabolismo hepático extenso, sobre todo por el CYP2C8 (también 3A4 y 2C9)
- Eliminación
- Casi totalmente por la bilis
- Vida media
- Unas 3 a 6 horas en adultos sanos
Indicaciones
- Profilaxis y tratamiento crónico del asma, como controlador complementario Asma →
- Prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio
- Rinitis alérgica cuando otros tratamientos fallan o no se toleran Rinitis alérgica →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Infección respiratoria alta, faringitis y tos
- Dolor abdominal y diarrea
- Fiebre y otitis en niños
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a cualquier componente
- No sirve para tratar una crisis aguda de asma
- Los pacientes con asma sensible a la aspirina siguen evitando la aspirina y los AINE
- Las tabletas masticables contienen fenilalanina (fenilcetonuria)
Interacciones clave
- Fenobarbital y otros inductores enzimáticos potentes (rifampicina)
- Menos montelukast en sangre; se vigila la respuesta clínica
- Gemfibrozilo
- Multiplica varias veces la exposición al montelukast
Qué se vigila
- Ánimo, conducta y sueño, en niños y adultos
- Control del asma
- Erupción, entumecimiento o empeoramiento respiratorio al reducir los corticoides orales
Administración y seguridad
- Se administra por vía oral, en tabletas, tabletas masticables o gránulos
- No es un rescatador y no reemplaza de golpe a los corticoides inhalados u orales
Cuidados de enfermería
- Antes de iniciarlo, preguntar por antecedentes de salud mental
- Enseñar al paciente y a la familia a informar de inmediato cambios de ánimo, pesadillas, agresividad o ideas suicidas
- Asegurar que el paciente tenga un rescatador de acción corta para las crisis
- En la fenilcetonuria, revisar la presentación (las tabletas masticables contienen fenilalanina)
Embarazo y lactancia
Los estudios de cohortes de varias décadas no han mostrado un mayor riesgo de malformaciones mayores con el montelukast.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es el mecanismo del montelukast?
Antagonismo selectivo del receptor CysLT1, que bloquea al leucotrieno D4 y su broncoconstricción, el moco y el reclutamiento de eosinófilos.
¿Qué advertencia en recuadro lleva el montelukast?
Eventos neuropsiquiátricos graves, como agitación, trastornos del sueño, depresión y pensamientos o conductas suicidas.
¿Qué vasculitis puede aparecer al reducir los corticoides orales en un paciente con montelukast?
La granulomatosis eosinofílica con poliangitis (síndrome de Churg-Strauss), con eosinofilia sistémica.
¿Se usa el montelukast para tratar una crisis aguda de asma?
No. Es un controlador oral complementario; las crisis agudas se tratan con un agonista beta-2 de acción corta.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Montelukast: a medicine to prevent asthma symptoms - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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