Farmacología · Betabloqueadores
Nebivolol !
Betabloqueador selectivo β1 que además favorece la liberación de óxido nítrico en la pared de los vasos y suma vasodilatación. Se usa en hipertensión.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el receptor β1 de pavo con cianopindolol, otro betabloqueador que ocupa el mismo sitio donde actúa el nebivolol; no hay estructura con nebivolol unido.
Mecanismo de acción
El nebivolol bloquea los receptores β1 con alta selectividad, enlentece el corazón y baja la renina. Además favorece la vasodilatación dependiente del endotelio mediante óxido nítrico, de modo que también baja la resistencia. Con exposiciones altas, o en personas que lo metabolizan lento por el CYP2D6, pierde parte de su selectividad β1.
- El nebivolol bloquea selectivamente los receptores β1
- Bajan la frecuencia cardiaca y la liberación de renina
- El óxido nítrico del endotelio dilata los vasos
Farmacocinética
- Metabolismo
- Hepático, sobre todo por el CYP2D6; los metabolizadores lentos tienen una exposición mucho mayor
- Vida media
- Unas 12 horas para la forma activa, más larga en los metabolizadores lentos del CYP2D6
Indicaciones
- Hipertensión arterial Hipertensión arterial →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Cansancio
- Mareo
- Bradicardia
Contraindicaciones
- Bradicardia grave o bloqueo mayor de primer grado
- Choque cardiogénico o insuficiencia cardiaca descompensada
- Enfermedad del nodo sinusal sin marcapasos
- Insuficiencia hepática grave
Interacciones clave
- Inhibidores del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina, propafenona)
- Mayores niveles de nebivolol
- Verapamilo o diltiazem
- Suma de bradicardia y bloqueo AV
- Clonidina
- Descenso excesivo de la actividad simpática
Qué se vigila
- Frecuencia cardiaca y presión arterial
- Signos de insuficiencia cardiaca
Administración y seguridad
- Se administra por vía oral una vez al día, con o sin comida
- Se retira de forma gradual, nunca de golpe
- Muchos nombres en «-olol» se parecen: se verifica el nombre en cada orden
Cuidados de enfermería
- Controlar pulso y presión arterial antes de las dosis
- Revisar otros fármacos por inhibidores del CYP2D6
- Enseñar al paciente a no suspenderlo bruscamente y a informar sibilancias o desmayos
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; los betabloqueadores pueden frenar el crecimiento fetal y causar bradicardia e hipoglucemia en el recién nacido.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué acción vasodilatadora adicional tiene el nebivolol?
Favorece la vasodilatación dependiente del endotelio mediada por óxido nítrico.
¿Qué enzima metaboliza el nebivolol y por qué importa?
El CYP2D6: los metabolizadores lentos y quienes reciben inhibidores del CYP2D6 alcanzan niveles mucho mayores.
¿Qué condición hepática contraindica el nebivolol?
La insuficiencia hepática grave.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - NEBIVOLOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 14 (McGraw Hill, 2023).
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