Farmacología · Opioides y antagonistas
Oxicodona !
Agonista μ semisintético por vía oral para el dolor intenso, solo o combinado con paracetamol. Su metabolismo por CYP3A4 la expone a interacciones peligrosas.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra morfina en el receptor μ; la oxicodona, un derivado de la tebaína, ocupa el mismo sitio. No hay estructura de la oxicodona en el receptor.
Mecanismo de acción
La oxicodona es un agonista completo del receptor μ derivado de la tebaína. Activa la proteína Gi, inhibe la liberación de neurotransmisores en la vía del dolor y modifica la percepción emocional del dolor; en el tronco encefálico deprime la respiración y suprime la tos. Una pequeña parte se convierte en oximorfona, también activa.
- Activa el receptor μ en la médula espinal y el encéfalo
- La proteína Gi reduce la liberación de neurotransmisores del dolor
- Alivio del dolor intenso por vía oral
- En el tronco: menos impulso respiratorio, sobre todo con otros depresores
Farmacocinética
- Absorción
- Buena absorción oral; existen formas de liberación inmediata y prolongada.
- Metabolismo
- Hígado: gran parte se N-desalquila a noroxicodona por CYP3A4; una fracción menor se O-desmetila a oximorfona.
- Eliminación
- Riñón, como metabolitos.
Indicaciones
- Dolor lo bastante intenso para requerir un opioide cuando otras opciones no bastan
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas y vómito
- Dificultad para dormir
- Cefalea
- Debilidad y cansancio
- Menor deseo sexual
Contraindicaciones
- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Hipersensibilidad al fármaco
Interacciones clave
- Inhibidores de CYP3A4 (macrólidos, azoles, ritonavir) o suspensión de inductores (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
- Aumentan los niveles del opioide y pueden causar una sobredosis mortal.
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.
- Inductores de CYP3A4 o suspensión de un inhibidor
- Bajan sus niveles: menos analgesia o síndrome de abstinencia.
Qué se vigila
- Frecuencia respiratoria y sedación
- Hábito intestinal
- Signos de uso indebido
Administración y seguridad
- Las formas de liberación prolongada se tragan enteras; triturarlas o masticarlas libera una dosis potencialmente mortal.
- Cambiar de liberación inmediata a prolongada no es una conversión directa: hay riesgo de sedación excesiva.
- Se revisa si el producto contiene paracetamol para no superar el total permitido.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis: frecuencia respiratoria, saturación y nivel de sedación; suspender y avisar si hay sedación excesiva o respiración lenta.
- Tener naloxona disponible y enseñar a la familia a reconocer una sobredosis.
- Prevenir el estreñimiento desde el inicio y vigilar el hábito intestinal.
- Prevenir caídas: mareo, somnolencia e hipotensión ortostática.
- Enseñar a guardar el medicamento bajo llave y a desechar el sobrante de forma segura.
Embarazo y lactancia
El uso prolongado en el embarazo puede causar un síndrome de abstinencia neonatal por opioides, que se espera y se trata; el recién nacido se vigila tras el parto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima metaboliza la mayor parte de la oxicodona y qué riesgo implica?
El CYP3A4; sus inhibidores (macrólidos, azoles, ritonavir) o la suspensión de inductores pueden causar una sobredosis mortal.
¿Por qué no se trituran las tabletas de oxicodona de liberación prolongada?
Porque se libera de golpe toda la dosis, que puede ser mortal.
¿Qué metabolito activo forma una pequeña parte de la oxicodona?
La oximorfona, por O-desmetilación.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Oxycodone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); OXYCODONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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