Farmacología · Antieméticos antagonistas de la dopamina y procinéticos
Proclorperazina !
Una fenotiazina que bloquea la dopamina en el centro del vómito. Controla las náuseas intensas, pero puede causar distonía, hipotensión y sedación.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura de proclorperazina unida al D2; la figura muestra haloperidol, otro antipsicótico, en el mismo bolsillo de la dopamina del receptor D2 humano.
Mecanismo de acción
La proclorperazina es una fenotiazina piperazínica. Como las demás fenotiazinas, bloquea los receptores D2 de dopamina de la zona gatillo quimiorreceptora, lo que deprime el reflejo del vómito, y además tiene efecto antipsicótico. Bloquea los receptores α-adrenérgicos y tiene efectos anticolinérgicos, que explican la hipotensión, la visión borrosa y la boca seca.
- Bloquea los receptores D2 de la zona gatillo quimiorreceptora
- Se deprime el reflejo del vómito: menos náuseas
- El bloqueo α1 y el efecto anticolinérgico suman hipotensión y boca seca
- El bloqueo D2 en los ganglios basales causa distonía y acatisia
Farmacocinética
- Absorción
- Se administra por vía oral (tabletas), rectal (supositorios), intramuscular o intravenosa.
- Inicio y duración
- Tras una dosis intramuscular actúa en 10–20 minutos y su efecto dura unas 3–4 horas.
Indicaciones
- Control de las náuseas y los vómitos intensos.
- Esquizofrenia. Esquizofrenia →
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y mareo
- Hipotensión, sobre todo tras la inyección
- Visión borrosa y boca seca
- Amenorrea y reacciones cutáneas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a las fenotiazinas
- Coma o grandes cantidades de depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opioides)
- Niños menores de 2 años o por debajo del peso que fija la ficha técnica
- Depresión de la médula ósea o discrasia sanguínea o ictericia previas por una fenotiazina (salvo que el beneficio supere claramente el riesgo)
Interacciones clave
- Alcohol, anestésicos, opioides y otros depresores del SNC
- Sedación más profunda y prolongada.
- Epinefrina
- Las fenotiazinas bloquean los receptores α, así que la epinefrina puede bajar aún más la presión; si se necesita un vasopresor se usan norepinefrina o fenilefrina.
- Diuréticos tiazídicos y antihipertensivos
- Más hipotensión ortostática.
- Propranolol
- Niveles más altos de ambos fármacos.
- Anticonvulsivantes y fenitoína
- Menor umbral convulsivo, y se ha descrito toxicidad por fenitoína.
- Litio
- Síndrome encefalopático raro con antipsicóticos.
Qué se vigila
- Presión arterial acostado y de pie, sobre todo tras la inyección
- Movimientos anormales (distonía, acatisia, discinesia tardía)
- Hemograma en pacientes con leucocitos bajos o neutropenia previa por fármacos
- Temperatura y rigidez muscular (síndrome neuroléptico maligno)
Administración y seguridad
- No se administra por vía subcutánea, porque irrita el tejido
- Tras una inyección el paciente permanece acostado y en observación al menos media hora por la hipotensión
- El personal evita el contacto de la solución con la piel, que puede causar dermatitis de contacto
- Su efecto antiemético puede enmascarar una obstrucción intestinal, un tumor cerebral o la sobredosis de otros fármacos
Cuidados de enfermería
- Tomar la presión arterial antes y después de una inyección y ayudar al paciente a levantarse despacio
- Vigilar cuello torcido, espasmo de la mandíbula, inquietud o desviación de los ojos tras la dosis
- Advertir sobre la somnolencia y el riesgo de caídas, sobre todo en adultos mayores
- Preguntar por alcohol y otros sedantes
- Enseñar al paciente a avisar si presenta fiebre, dolor de garganta o piel amarilla
Embarazo y lactancia
En recién nacidos de madres que recibieron fenotiazinas se han visto ictericia prolongada y signos extrapiramidales; se usa solo cuando es claramente necesaria.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se evita la epinefrina para tratar la hipotensión causada por la proclorperazina?
Las fenotiazinas bloquean los receptores α, así que predomina la vasodilatación β2 de la epinefrina y la presión puede bajar más; se usan norepinefrina o fenilefrina.
¿Por qué el paciente permanece acostado tras una dosis intramuscular de proclorperazina?
Puede causar hipotensión por bloqueo α1-adrenérgico; se observa al paciente al menos media hora.
¿Qué receptor explica el efecto antiemético de la proclorperazina?
El receptor D2 de dopamina de la zona gatillo quimiorreceptora.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - PROCHLORPERAZINE EDISYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Prochlorperazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6LUQ: Haloperidol bound D2 dopamine receptor structure inspired discovery of subtype selective ligands (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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