Remimazolam

Mecanismo de acción

◎Receptor GABA-A, sitio de las benzodiacepinasRemimazolam

ⓘ La figura muestra diazepam, una benzodiacepina que ocupa el mismo sitio, unido al receptor GABA-A humano (α1β2γ2) con GABA; no hay estructura con remimazolam.

El remimazolam se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A, como el midazolam, y aumenta la corriente de cloruro que abre el GABA; las neuronas se hiperpolarizan y el paciente queda sedado. Se diseñó como «fármaco blando»: un grupo éster permite que las esterasas tisulares (sobre todo la carboxilesterasa hepática) lo dividan rápido en un metabolito inactivo, la misma idea del remifentanilo. Por eso su efecto termina pronto, incluso tras infusiones largas, y el flumazenil puede revertirlo.

1. Se une al sitio benzodiacepínico de GABA-A
2. Entra más cloruro: las neuronas se hiperpolarizan
3. Sedación y amnesia en instantes
4. Las esterasas lo convierten en un ácido inactivo: fin rápido

Indicaciones

• Sedación para procedimientos cortos en adultos (por ejemplo endoscopia, broncoscopia)
• Inducción y mantenimiento de la anestesia general (aprobado en algunos países)

Efectos adversos

Frecuentes

• Presión arterial baja (menos que con propofol)
• Saturación de oxígeno baja y respiración lenta
• Cambios de la frecuencia cardiaca
• Náuseas, vómitos, cefalea, somnolencia

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al remimazolam u otras benzodiacepinas
• Uso sin personal y equipo para manejar la vía aérea y monitorizar

Interacciones clave

Opioides

Suelen darse juntos; sedación y depresión respiratoria más profundas.

Alcohol y otros depresores del SNC

Sedación aditiva.

Flumazenil

Revierte la sedación; puede reaparecer, por lo que no se usa de rutina.

Qué se vigila

• Saturación de oxígeno, respiración y capnografía continua donde esté disponible
• Presión arterial y frecuencia cardiaca
• Profundidad de la sedación y recuperación antes del alta

Administración y seguridad

• Solo intravenoso, por personal entrenado en sedación, con oxígeno, equipo de vía aérea y flumazenil disponibles.
• Suele administrarse con un opioide; cada dosis se ajusta al efecto.
• No duele al inyectarlo, a diferencia del propofol.

Embarazo y lactancia

La información sobre su uso en el embarazo es limitada.

Cuidados de enfermería

• Antes: confirmar ayuno, evaluación de la vía aérea y signos vitales basales.
• Durante: vigilar respiración, saturación y presión arterial de forma continua.
• Después: monitorizar hasta que esté despierto y estable; no conducir ese día.
• Informar el despertar tardío, sobre todo en hepatopatía.

Farmacocinética

Absorción

Solo intravenoso.

Metabolismo

Lo hidrolizan esterasas tisulares (carboxilesterasa hepática) a un metabolito inactivo, no las enzimas CYP.

Eliminación

Los metabolitos se excretan en la orina.

Inicio y duración

Inicio y recuperación rápidos; termina antes que el midazolam, cerca del propofol.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Remimazolam: pharmacological characteristics and clinical applications in anesthesiology (Anesthesia and Pain Medicine, via PubMed Central, 2022); Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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