Farmacología · Inhibidores de JAK
Ruxolitinib !
Inhibidor oral de JAK1/JAK2 para mielofibrosis, policitemia vera y enfermedad injerto contra huésped. Se vigilan hemograma e infecciones.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el dominio cinasa de JAK2 humana con ruxolitinib en su sitio de ATP.
Mecanismo de acción
En las neoplasias mieloproliferativas la vía JAK-STAT está hiperactiva, a menudo por una mutación activadora de JAK2. El ruxolitinib inhibe JAK1 y JAK2, lo que reduce el crecimiento descontrolado de células de la médula, disminuye el bazo y alivia los síntomas causados por citocinas inflamatorias. En la enfermedad injerto contra huésped amortigua el ataque de los linfocitos T del donante.
- Se une al sitio de ATP de JAK1 y JAK2
- Baja la señal JAK-STAT hiperactiva
- Menos proliferación medular; bazo más pequeño
- Menos síntomas por citocinas; EICH más controlada
Farmacocinética
- Absorción
- Oral
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo por el CYP3A4
Indicaciones
- Mielofibrosis Trombocitemia esencial y mielofibrosis primaria →
- Policitemia vera Policitemia vera →
- Enfermedad injerto contra huésped aguda y crónica Enfermedad injerto contra huésped →
Efectos adversos
Frecuentes
- Anemia, plaquetas bajas y leucocitos bajos
- Moretones, mareo, cefalea
- Aumento del colesterol
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al ruxolitinib
Interacciones clave
- Inhibidores del CYP3A4 (p. ej., ketoconazol)
- Disminuyen su eliminación y aumentan sus niveles.
- Inductores del CYP3A4 (rifampicina, hierba de San Juan)
- Disminuyen su exposición.
- Otros inmunosupresores
- Suma riesgo de infección.
Qué se vigila
- Hemograma antes y durante el tratamiento
- Lípidos
- Signos de infección, incluidos herpes zóster y síntomas neurológicos nuevos
- Revisión de la piel
Administración y seguridad
- Tableta oral o de liberación prolongada, con o sin alimentos.
- Existe una crema para enfermedades de la piel; es un producto diferente.
Cuidados de enfermería
- Revise el hemograma antes de cada nuevo ciclo o cambio de dosis.
- Enseñe a informar sangrado, moretones inusuales, palidez o cansancio.
- Enseñe a informar una erupción dolorosa de un lado, debilidad que empeora, dificultad para hablar o cambios de memoria.
- Pregunte por la hierba de San Juan y otros productos herbales.
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; el equipo tratante sopesa beneficios y riesgos.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué JAK2 es un blanco en las neoplasias mieloproliferativas?
Muchas portan una mutación activadora de JAK2 que mantiene encendida la vía JAK-STAT.
¿Cuál es la principal toxicidad de laboratorio del ruxolitinib?
El descenso de las células sanguíneas: anemia, trombocitopenia y neutropenia.
¿Qué complicación del trasplante se trata con ruxolitinib?
La enfermedad injerto contra huésped tras un trasplante de células madre.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Ruxolitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 39 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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