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Farmacología · Inhibidores de JAK

Tofacitinib !

Inhibidor oral de JAK para artritis reumatoide, psoriásica, espondilitis y colitis ulcerosa tras un anti-TNF. Se vigilan coágulos y herpes zóster.

Actualizado 2026-11-01

  • Grupo: Inhibidores de JAK
  • Enzima: Cinasas Janus, sobre todo JAK1 y JAK3
  • Código ATC: L04AF01

La figura muestra el dominio cinasa de JAK3 humana con tofacitinib en su sitio de ATP.

Diana en 3D: Cinasas Janus, sobre todo JAK1 y JAK3. Estructura PDB 3LXK (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

Mecanismo de acción

El tofacitinib compite con el ATP en el dominio cinasa de las cinasas Janus, sobre todo JAK1 y JAK3, y en menor grado JAK2. Disminuye la señal de las citocinas que usan la cadena gamma común (IL-2, IL-4, IL-7, IL-15, IL-21) y de la IL-6 y los interferones, de modo que no se fosforilan las STAT y bajan la activación linfocitaria y la inflamación.

  1. Entra a la célula y se une al sitio de ATP de la JAK
  2. JAK1/JAK3 no pueden fosforilar las STAT
  3. Los genes de citocinas no se activan
  4. Bajan la activación linfocitaria y la inflamación

Farmacocinética

Absorción
Oral; tabletas de liberación inmediata y prolongada y solución oral
Metabolismo
Alrededor del 70% por metabolismo hepático, sobre todo CYP3A4 con menor papel del CYP2C19
Eliminación
Alrededor del 30% se excreta sin cambios por el riñón

Indicaciones

Efectos adversos

Frecuentes

  • Nasofaringitis e infecciones respiratorias altas
  • Aumento del colesterol y de la creatina cinasa
  • Cefalea, diarrea, erupción
  • Herpes zóster

Contraindicaciones

  • Infección grave activa, incluida la tuberculosis activa
  • Linfocitos, neutrófilos o hemoglobina muy bajos antes de iniciar

Interacciones clave

Inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., ketoconazol) y fármacos que inhiben a la vez CYP3A4 y CYP2C19 (p. ej., fluconazol)
Aumentan los niveles de tofacitinib; se ajusta su dosis.
Inductores potentes del CYP3A4 (p. ej., rifampicina)
Bajan los niveles y puede perderse el efecto.
FAME biológicos e inmunosupresores potentes (azatioprina, ciclosporina)
No se recomienda combinarlos: suma inmunosupresión.
Vacunas vivas
Se evitan durante el tratamiento.

Qué se vigila

  • Prueba de TB latente antes y durante el tratamiento; tamizaje de hepatitis virales
  • Linfocitos, neutrófilos y hemoglobina antes de iniciar y de forma periódica
  • Enzimas hepáticas y lípidos
  • Dolor abdominal nuevo (perforación) y signos de trombosis

Administración y seguridad

  • Tableta oral (de liberación inmediata o prolongada) o solución oral; se verifican el producto y la forma contra la fórmula.
  • No se inicia mientras los linfocitos, los neutrófilos o la hemoglobina estén muy bajos.

Cuidados de enfermería

  • Antes de iniciar, confirme la prueba de TB latente, el tamizaje de hepatitis, el hemograma y las vacunas al día.
  • Pregunte por tabaquismo, infarto, accidente cerebrovascular o coágulos previos.
  • Enseñe los signos de un coágulo (pierna hinchada y dolorosa, falta de aire súbita, dolor torácico) y del herpes zóster (erupción dolorosa en franja).
  • Las vacunas vivas se evitan durante el tratamiento.

Embarazo y lactancia

Los datos en humanos son limitados; el equipo tratante sopesa beneficios y riesgos.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Qué cinasas Janus inhibe principalmente el tofacitinib?

JAK1 y JAK3 (JAK2 en menor grado).

¿Qué valores de laboratorio se controlan antes y durante el tofacitinib?

Linfocitos, neutrófilos, hemoglobina, enzimas hepáticas y lípidos, además del tamizaje de TB latente y hepatitis virales.

¿Por qué no se combina el tofacitinib con un inhibidor del TNF?

Combinarlo con FAME biológicos o inmunosupresores potentes suma inmunosupresión y no se recomienda.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Tofacitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Altered Immunocompetence | Vaccines & Immunizations | CDC (Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).

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