Farmacología · Fármacos para la vejiga hiperactiva
Tolterodina !
Antimuscarínico para la vejiga hiperactiva cuyo metabolito activo se forma por CYP2D6; la genética y las interacciones cambian sus niveles.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura de la tolterodina unida a su receptor. La figura muestra tiotropio, otro antagonista muscarínico, en el bolsillo de la acetilcolina del receptor M3 de rata, el subtipo que contrae la vejiga; el bolsillo es casi idéntico en el receptor humano.
Mecanismo de acción
La tolterodina es un antagonista competitivo de la acetilcolina en los receptores muscarínicos. En el hígado, la CYP2D6 la convierte en 5-hidroximetil tolterodina (5-HMT), igual de activa. La contracción vesical y la salivación son ambas muscarínicas, pero en estudios mostró cierta selectividad por la vejiga frente a las glándulas salivales.
- La CYP2D6 la convierte en un metabolito igual de activo
- Ambos bloquean receptores muscarínicos del detrusor
- Disminuyen las contracciones urgentes
Farmacocinética
- Metabolismo
- La CYP2D6 hepática forma la 5-HMT activa; en metabolizadores lentos actúa la CYP3A4 y sube la propia tolterodina
- Eliminación
- El aclaramiento baja mucho en la cirrosis y se altera en la enfermedad renal grave, por eso se usan dosis menores
Indicaciones
- Vejiga hiperactiva con incontinencia de urgencia, urgencia y frecuencia Vejiga hiperactiva e incontinencia de urgencia →
Efectos adversos
Frecuentes
- Boca seca (la causa más frecuente de abandono)
- Cefalea
- Estreñimiento
- Dolor abdominal
- Mareo y somnolencia
Contraindicaciones
- Retención urinaria
- Retención gástrica
- Glaucoma de ángulo estrecho no controlado
- Hipersensibilidad a la tolterodina o la fesoterodina
Interacciones clave
- Fluoxetina y otros inhibidores potentes de CYP2D6
- Los niveles de tolterodina subieron unas cinco veces con fluoxetina
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir)
- Niveles más altos; se usa una dosis menor
- Otros anticolinérgicos
- Más boca seca, estreñimiento, visión borrosa y somnolencia
Qué se vigila
- Función hepática y renal antes de elegir la dosis
- Estado mental y somnolencia
- ECG si hay riesgo de QT largo
Administración y seguridad
- Las cápsulas de liberación prolongada se tragan enteras
Cuidados de enfermería
- Revisar otros medicamentos en busca de inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4
- Advertir sobre conducir si hay mareo o somnolencia
- Precaución en la miastenia grave
Embarazo y lactancia
No hay datos en embarazadas; los estudios en animales con exposiciones habituales no mostraron daño.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima forma el metabolito activo de la tolterodina?
La CYP2D6, que forma la 5-hidroximetil tolterodina.
¿Por qué los metabolizadores lentos de CYP2D6 requieren atención con la tolterodina?
La propia tolterodina se acumula y el efecto sobre el QT es más marcado.
¿La hipersensibilidad a qué fármaco relacionado también es una contraindicación?
La fesoterodina, que se convierte en el mismo metabolito activo.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TOLTERODINE TARTRATE- tolterodine capsule, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tolterodine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 11 (McGraw Hill, 2023).
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