Farmacología · Fármacos para la vejiga hiperactiva
Oxibutinina !
El antimuscarínico más antiguo para la vejiga hiperactiva y neurógena. Funciona bien, pero suele causar boca seca, estreñimiento y, en mayores, confusión.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura de la oxibutinina unida a su receptor. La figura muestra tiotropio, otro antagonista muscarínico, en el bolsillo de la acetilcolina del receptor M3 de rata, el subtipo que contrae la vejiga; el bolsillo es casi idéntico en el receptor humano.
Mecanismo de acción
La oxibutinina bloquea la acción muscarínica de la acetilcolina en el músculo liso vesical y además tiene un efecto antiespasmódico directo sobre él. Menos contracciones no inhibidas del detrusor significan menos urgencia, frecuencia y escapes. No bloquea la unión neuromuscular esquelética ni los ganglios autonómicos. Un metabolito, la desetiloxibutinina, también es activo.
- Bloquea receptores muscarínicos del detrusor
- Además relaja directamente el músculo liso vesical
- Disminuyen las contracciones no inhibidas
- Mejoran la urgencia, la frecuencia y los escapes
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe rápido por vía oral, pero su biodisponibilidad es de solo un 6 % por el primer paso; el parche y el gel evitan gran parte de él
- Metabolismo
- Por CYP3A4 en la pared intestinal y el hígado, a la desetiloxibutinina activa
- Vida media
- Unas 2 a 3 horas (liberación inmediata), más en adultos mayores frágiles
Indicaciones
- Inestabilidad vesical en vejiga neurógena no inhibida o refleja (urgencia, frecuencia, incontinencia de urgencia), incluidos niños desde los cinco años Vejiga neurogénica →
- Vejiga hiperactiva Vejiga hiperactiva e incontinencia de urgencia →
Efectos adversos
Frecuentes
- Boca seca, muy frecuente
- Estreñimiento
- Visión borrosa
- Somnolencia y mareo
- Menos sudoración
Contraindicaciones
- Retención urinaria
- Retención gástrica y otras lentitudes graves del tránsito intestinal
- Glaucoma de ángulo estrecho no controlado
- Hipersensibilidad a la oxibutinina
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir, jugo de toronja)
- Niveles más altos de oxibutinina; el ketoconazol los elevó unas tres a cuatro veces
- Otros anticolinérgicos
- Más boca seca, estreñimiento y somnolencia
- Inhibidores de la colinesterasa para la demencia (donepezilo, rivastigmina)
- Acciones opuestas; cada uno debilita al otro
Qué se vigila
- Confusión o cambios de memoria, sobre todo en los primeros meses
- Volumen residual posmiccional si se sospecha retención
- Hábito intestinal
Administración y seguridad
- Tabletas por vía oral; las de liberación prolongada se tragan enteras
- En adultos mayores frágiles, en quienes la vida media es más larga, se empieza con una dosis menor
Cuidados de enfermería
- Enseñar sorbos de agua o chicle sin azúcar para la boca seca
- Fomentar fibra y líquidos para el estreñimiento
- Advertir sobre el calor y el ejercicio en clima caluroso
- Pedir a la familia que informe confusión nueva en adultos mayores
Embarazo y lactancia
La seguridad en el embarazo no está establecida; se da solo si el beneficio supera el riesgo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la biodisponibilidad oral de la oxibutinina es baja?
Por un extenso metabolismo de primer paso por CYP3A4 en la pared intestinal y el hígado.
¿Qué grupo de pacientes tiene más riesgo de confusión con la oxibutinina?
Los adultos mayores, sobre todo con deterioro cognitivo.
¿Cuál es el efecto adverso más frecuente de la oxibutinina?
La boca seca.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - OXYBUTYNIN CHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Oxybutynin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 11 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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