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Trimetoprima !

Inhibidor de la dihidrofolato reductasa usado solo en la cistitis y como pareja en el cotrimoxazol. Puede subir el potasio.

Actualizado 2026-11-01

  • Grupo: Sulfonamidas y trimetoprima
  • Enzima: Dihidrofolato reductasa bacteriana
  • Código ATC: J01EA01
  • Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

La figura muestra trimetoprima y el cofactor NADPH unidos a la dihidrofolato reductasa de Staphylococcus aureus.

Diana en 3D: Dihidrofolato reductasa bacteriana. Estructura PDB 3FRE (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

Mecanismo de acción

La trimetoprima se une a la dihidrofolato reductasa bacteriana con mucha más fuerza que a la humana e impide que el dihidrofolato pase a tetrahidrofolato. Sin tetrahidrofolato la bacteria no puede fabricar timidina ni purinas y deja de crecer.

  1. Se absorbe y se concentra en la orina
  2. Se une a la dihidrofolato reductasa bacteriana
  3. No se forma tetrahidrofolato
  4. Se detienen la síntesis de ADN y el crecimiento

Farmacocinética

Absorción
Se absorbe bien por vía oral.
Eliminación
Riñón, por filtración y secreción tubular; niveles urinarios altos.
Vida media
Unas 8 a 10 horas.

Indicaciones

Efectos adversos

Frecuentes

  • Picazón y erupción
  • Náuseas y malestar gástrico
  • Alteración del gusto

Contraindicaciones

  • Alergia a la trimetoprima
  • Anemia megaloblástica por déficit de folato

Interacciones clave

IECA, ARA II, espironolactona
Más riesgo de hiperpotasemia.
Fenitoína
Pueden subir sus niveles.
Pruebas de metotrexato en suero
La trimetoprima puede interferir con algunos análisis de metotrexato.

Qué se vigila

  • Potasio y creatinina en mayores y en la enfermedad renal
  • Hemograma en tratamientos largos o con déficit de folato

Administración y seguridad

  • Se da por vía oral
  • La función renal orienta la elección de la dosis, sobre todo en mayores

Cuidados de enfermería

  • Enseñar a avisar si hay dolor de garganta, fiebre, palidez o moretones
  • Controlar el potasio en pacientes de riesgo
  • Preguntar por riesgos de déficit de folato (embarazo, consumo de alcohol, desnutrición)

Embarazo y lactancia

Es un antagonista del folato y fue teratógeno en ratas con dosis altas; en el embarazo solo se usa si el beneficio justifica el riesgo.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Qué enzima inhibe la trimetoprima?

La dihidrofolato reductasa bacteriana.

¿Qué alteración electrolítica puede causar?

Hiperpotasemia.

¿En qué anemia está contraindicada?

En la anemia megaloblástica por déficit de folato.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Trimethoprim: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); S. aureus DHFR complexed with NADPH and TMP (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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