Farmacología · Sulfonamidas y trimetoprima
Sulfametoxazol + trimetoprima (cotrimoxazol) !
Dos antifolatos en un comprimido. Clave para prevenir y tratar Pneumocystis, en infecciones urinarias, toxoplasmosis y shigelosis.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: cotrimoxazol, TMP-SMX
La figura muestra sulfametoxazol en la dihidropteroato sintasa de Yersinia pestis, la primera enzima que bloquea la pareja.
Mecanismo de acción
El sulfametoxazol compite con el ácido paraaminobenzoico (PABA) en la dihidropteroato sintasa, de modo que la bacteria fabrica menos ácido dihidrofólico. La trimetoprima bloquea luego la dihidrofolato reductasa bacteriana, el paso hacia el ácido tetrahidrofólico. Dos bloqueos seguidos dejan a la célula sin el folato que necesita para la timidina y las purinas.
- El sulfametoxazol compite con el PABA en la dihidropteroato sintasa
- Se forma menos ácido dihidrofólico
- La trimetoprima bloquea la dihidrofolato reductasa
- Sin tetrahidrofolato se agotan los ladrillos del ADN
Farmacocinética
- Absorción
- Ambos componentes se absorben bien por vía oral, con pico en una a cuatro horas; existe forma intravenosa.
- Distribución
- Esputo, líquido vaginal y del oído medio; ambos atraviesan la placenta y pasan a la leche.
- Metabolismo
- El sulfametoxazol se acetila y conjuga en el hígado.
- Eliminación
- Orina, por filtración y secreción tubular.
- Vida media
- Unas 10 horas (sulfametoxazol) y de 8 a 10 horas (trimetoprima).
Indicaciones
- Infecciones urinarias por bacterias sensibles Infección urinaria (cistitis aguda) →
- Prevención y tratamiento de la neumonía por Pneumocystis jirovecii en personas con VIH y otros inmunodeprimidos Infección por VIH y sida →
- Tratamiento y prevención de la toxoplasmosis (lista de la OMS)
- Shigelosis y diarrea del viajero por cepas sensibles
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómito y falta de apetito
- Erupción y picazón
- Fotosensibilidad
Contraindicaciones
- Alergia a sulfonamidas o trimetoprima
- Anemia megaloblástica por déficit de folato; trombocitopenia inmune previa por estos fármacos
- Lactantes menores de 2 meses
- Daño hepático marcado; insuficiencia renal grave sin posibilidad de vigilar la función renal; uso con dofetilida
Interacciones clave
- Warfarina
- Prolonga el tiempo de protrombina (CYP2C9); se controla el INR.
- Fenitoína
- Se frena su metabolismo; suben sus niveles.
- Metotrexato
- Más metotrexato libre y toxicidad medular; se evita.
- IECA, ARA II, espironolactona
- Más riesgo de hiperpotasemia.
- Dofetilida
- Contraindicada: suben sus niveles.
Qué se vigila
- Potasio y creatinina, sobre todo en mayores y en la enfermedad renal
- Hemograma en tratamientos largos
- Piel por erupción; INR con warfarina
Administración y seguridad
- Se asegura buena hidratación para evitar cristales en la orina
- La forma intravenosa se diluye y se infunde despacio, nunca en bolo ni por vía intramuscular
- Ojo: el cotrimoxazol contiene una sulfa, una alergia frecuente
Cuidados de enfermería
- Preguntar por alergia a las sulfas
- Enseñar a suspender y avisar ante cualquier erupción, llagas en la boca o piel que se desprende
- Fomentar la hidratación
- Enseñar protección solar; controlar el potasio
Embarazo y lactancia
Algunos estudios asocian la exposición en el embarazo a malformaciones (tubo neural, corazón, vías urinarias); solo se usa si el beneficio justifica el riesgo, como en la neumonía por Pneumocystis.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué dos enzimas bloquea el cotrimoxazol?
La dihidropteroato sintasa (sulfametoxazol) y la dihidrofolato reductasa (trimetoprima).
¿Qué electrolito sube con el cotrimoxazol?
El potasio, porque la trimetoprima reduce su excreción renal.
¿Qué infección oportunista previene en el VIH avanzado?
La neumonía por Pneumocystis jirovecii (y la toxoplasmosis).
¿Por qué se evita en menores de 2 meses?
Las sulfonamidas desplazan la bilirrubina y pueden causar kernícterus.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - SULFAMETHOXAZOLE AND TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Co-trimoxazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); Crystal Structure of the Yersinia pestis Dihydropteroate Synthase with Sulfonamide Drug Complex. (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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