Estreptograminas
Um par de antibióticos (tipo A e tipo B) que se ligam ao ribossomo 50S e, juntos, matam bactérias gram-positivas multirresistentes.
O que são
Derivados semissintéticos de produtos de Streptomyces pristinaespiralis. A única estreptogramina sistêmica de uso humano é a combinação fixa de quinupristina (tipo B) e dalfopristina (tipo A). Foi uma opção contra Enterococcus faecium resistente à vancomicina, hoje substituída por fármacos mais bem tolerados.
Mecanismo de ação
Cada componente isolado é bacteriostático. A dalfopristina se liga à 50S, muda sua forma e bloqueia a formação da cadeia; essa mudança aumenta a ligação da quinupristina, que se aloja no sítio dos macrolídeos e interrompe o alongamento. A ligação cooperativa torna o par bactericida contra muitos estreptococos e estafilococos.
Alvo: Subunidade ribossômica 50S: centro peptidiltransferase (tipo A) e túnel de saída (tipo B)
Fármacos desta classe
Outros da classe
- pristinamicina
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Por que a quinupristina-dalfopristina é bactericida se cada componente isolado é bacteriostático?
A dalfopristina muda a conformação da 50S e aumenta a ligação da quinupristina; a ligação cooperativa de ambas mata a bactéria.
Qual enterococo resistente à vancomicina ela cobre, e qual não?
Cobre E. faecium, mas não E. faecalis, que é intrinsecamente resistente.
Qual interação farmacocinética é típica das estreptograminas?
Inibem o CYP3A4 e elevam os níveis de seus substratos, como ciclosporina e tacrolimo.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Quinupristin and Dalfopristin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.