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Quinupristina + dalfopristina

  • EstreptograminasEstreptograminas

Combinação IV de duas estreptograminas que, ligadas ao ribossomo 50S, matam gram-positivos resistentes, como E. faecium resistente à vancomicina.

Atualizado

Também chamado: quinupristina/dalfopristina

Ficha rápida

Group
Estreptograminas
Target
Ribossomo bacteriano, subunidade 50S (centro peptidiltransferase e túnel de saída)
Used for
Infecções complicadas · Infecções graves
Key effects
Dor · Artralgia e mialgia · Náuseas
Monitor
Local da infusão · Dor muscular e articular
ATC
J01FG02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a subunidade ribossômica 50S de Deinococcus radiodurans, uma bactéria modelo, com as duas moléculas ligadas; o ligante destacado (DOL) é a dalfopristina, e a quinupristina fica ao lado no túnel de saída.

Alvo em 3D: Ribossomo bacteriano, subunidade 50S (centro peptidiltransferase e túnel de saída). Estrutura PDB 1SM1 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A dalfopristina (estreptogramina A) se liga ao centro peptidiltransferase da 50S e muda sua forma; isso aumenta a afinidade da quinupristina (estreptogramina B), que se aloja no sítio dos macrolídeos e provoca a liberação de cadeias incompletas. Juntas, são bactericidas contra estreptococos e muitos estafilococos, e bacteriostáticas contra E. faecium.

  1. A dalfopristina se liga à 50S e muda sua forma
  2. A quinupristina se liga com mais força no túnel
  3. O alongamento para e cadeias curtas são liberadas
  4. A ação conjunta é bactericida

Indicações

  • Infecções complicadas de pele e partes moles por S. aureus sensível à meticilina ou S. pyogenes
  • Infecções graves por Enterococcus faecium resistente à vancomicina, quando não há opção mais bem tolerada

Efeitos adversos

Frequentes

  • Dor, inflamação e flebite na veia da infusão
  • Artralgia e mialgia, piores na insuficiência hepática
  • Náuseas, diarreia, vômitos, erupção cutânea e cefaleia

Contraindicações

  • Alergia à quinupristina, à dalfopristina ou a outras estreptograminas

Interações importantes

Substratos do CYP3A4 de margem estreita (ciclosporina, tacrolimo)
Os níveis sobem; são monitorados e pode ser preciso reduzir sua dose.
Varfarina, diazepam, sinvastatina e outros substratos do CYP3A4
Níveis mais altos e risco de toxicidade.
Fármacos que prolongam o QTc e são substratos do CYP3A4
Usados com cautela e monitoração.

O que se monitora

  • Local da infusão (flebite)
  • Dor muscular e articular
  • Níveis de ciclosporina ou tacrolimo, se combinados
  • Função hepática: a insuficiência hepática eleva seus níveis

Administração e segurança

  • Infusão IV lenta; um acesso venoso central reduz a flebite e a dor
  • Descontinuada nos EUA; onde é usada, segue-se a bula local do produto

Cuidados de enfermagem

  • Verificar o local da infusão e trocá-lo se surgir flebite
  • Perguntar sobre dor muscular ou articular durante o tratamento
  • Revisar outros fármacos em busca de substratos do CYP3A4
  • Observar diarreia aquosa ou com sangue

Farmacocinética

Absorção
Somente IV.
Metabolismo
Hepático, por conjugação; inibe o CYP3A4.
Eliminação
Principalmente pela bile e pelas fezes; sem ajuste na insuficiência renal ou na diálise.
Meia-vida
Muito curta, menos de uma hora para cada componente.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual componente da quinupristina-dalfopristina ajuda o outro a se ligar?

A dalfopristina: muda a conformação da 50S e aumenta a ligação da quinupristina.

Quais toxicidades limitam o uso da quinupristina-dalfopristina?

A flebite no local da infusão e a síndrome de artralgia-mialgia.

Um receptor de transplante renal em uso de tacrolimo recebe quinupristina-dalfopristina. O que é monitorado?

Os níveis de tacrolimo: a combinação inibe o CYP3A4 e pode elevá-los a níveis tóxicos.

Conexões

Fármacos relacionados3

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Quinupristin and Dalfopristin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE LARGE RIBOSOMAL SUBUNIT FROM DEINOCOCCUS RADIODURANS WITH QUINUPRISTIN AND DALFOPRISTIN (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.