Linezolida

Mecanismo de ação

◆Centro peptidil-transferase do rRNA 23S, subunidade ribossômica 50SLinezolida

ⓘ A figura mostra a linezolida na subunidade ribossômica maior (50S) de Staphylococcus aureus, um alvo clínico real. Também existe uma estrutura do ribossomo mitocondrial humano com linezolida (PDB 9CN3), que ajuda a explicar sua toxicidade mitocondrial.

A linezolida liga-se ao rRNA 23S da subunidade 50S e impede a formação do complexo de iniciação 70S, de modo que a tradução nunca começa. É bacteriostática contra estafilococos e enterococos e bactericida para a maioria dos estreptococos. A resistência vem de mutações pontuais no rRNA 23S. Os ribossomos mitocondriais se assemelham aos bacterianos, o que é a provável base de sua toxicidade sanguínea, neural e sobre o lactato.

1. Liga-se ao rRNA 23S da subunidade 50S
2. O complexo de iniciação 70S não consegue se formar
3. A síntese proteica nunca começa
4. O crescimento para (estafilococos, enterococos)

Indicações

• Pneumonia adquirida no hospital por Staphylococcus aureus (incluindo MRSA) ou Streptococcus pneumoniae. Pneumonia hospitalar e pneumonia associada à ventilação mecânica →
• Pneumonia adquirida na comunidade por pneumococo ou S. aureus. Pneumonia adquirida na comunidade →
• Infecções complicadas de pele, incluindo infecção do pé diabético sem osteomielite. Pé diabético →
• Infecções por Enterococcus faecium resistente à vancomicina, incluindo bacteriemia. MRSA e outras infecções por microrganismos multirresistentes →
• Parte de esquemas combinados para tuberculose extensivamente resistente. Tuberculose →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia, náuseas, cefaleia
• Alteração do paladar, descoloração da língua e superficial dos dentes
• Candidíase vaginal

Contraindicações

• Hipersensibilidade à linezolida
• Uso atual de um inibidor da MAO, ou uso nas duas semanas anteriores
• Sem monitoramento da pressão arterial: hipertensão não controlada, feocromocitoma, tireotoxicose ou fármacos simpatomiméticos

Interações importantes

ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanas, buspirona, opioides como a petidina (meperidina)

Síndrome serotoninérgica (agitação, febre, sudorese, clônus, rigidez); evitados ou monitorados de perto.

Pseudoefedrina, fenilpropanolamina, vasopressores, fármacos dopaminérgicos

Elevação exagerada da pressão arterial; as doses iniciais dos agentes adrenérgicos são reduzidas e tituladas.

Alimentos ricos em tiramina (queijos curados, carnes curadas ou fermentadas, chucrute, molho de soja, chope, vinho tinto)

Reação pressora com grandes quantidades.

Insulina e hipoglicemiantes orais

Hipoglicemia sintomática.

Rifampicina

Reduz a exposição à linezolida.

O que se monitora

• Hemograma completo semanal, sobretudo além de duas semanas ou com citopenias prévias ou doença renal ou hepática
• Visão (acuidade e cores) e sintomas neurológicos em tratamentos longos
• Sinais de síndrome serotoninérgica quando combinada com fármacos serotoninérgicos
• Glicemia em diabéticos; lactato se houver náuseas, vômitos ou acidose sem explicação

Administração e segurança

• Comprimidos orais, suspensão ou infusão IV pronta para uso; as vias IV e oral são intercambiáveis.
• Os comprimidos e a suspensão podem ser administrados com ou sem alimentos.
• Antes de iniciar, a lista de medicamentos é revisada em busca de inibidores da MAO e fármacos serotoninérgicos ou adrenérgicos.

Gravidez e amamentação

Relatos de casos publicados e pós-comercialização não identificaram risco de malformações congênitas ou aborto relacionado ao fármaco; é usada na gestação quando o benefício o justifica.

Cuidados de enfermagem

• Hemograma basal, pressão arterial e revisão dos medicamentos (antidepressivos, descongestionantes, inibidores da MAO).
• Observe sangramentos, hematomas ou infecções que possam indicar contagens sanguíneas baixas.
• Observe agitação, febre, tremor ou clônus em pacientes em uso de fármacos serotoninérgicos.
• Orientação: evitar grandes quantidades de alimentos ricos em tiramina; relatar alteração visual, dormência, formigamento, respiração rápida ou diarreia.

Farmacocinética

Absorção

Absorvida quase completamente por via oral (biodisponibilidade de cerca de 100%), por isso as doses oral e IV são as mesmas.

Distribuição

Distribui-se bem para os tecidos bem perfundidos; cerca de 31% ligada às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Oxidação de seu anel morfolina a dois metabólitos inativos, sem o sistema do citocromo P450.

Eliminação

Principalmente na urina, como fármaco inalterado e seus dois metabólitos; quase nada nas fezes.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - LINEZOLID tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Linezolid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4WFA: The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with linezolid (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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