Pegvisomant
Büyüme hormonu reseptör antagonistleri
Büyüme hormonu reseptör antagonistleri
Reseptörünü bloke eden, mühendislikle üretilmiş bir büyüme hormonu formu. Deri altına verilir ve akromegalide IGF-1'i normale döndürür.
Hızlı bilgi
- Group
- Büyüme hormonu reseptör antagonistleri
- Target
- Büyüme hormonu reseptörü (GHR)
- Used for
- Cerrahi
- Key effects
- Enjeksiyon yeri reaksiyonları · Baş ağrısı
- Monitor
- Tedaviyi ayarlamak için IGF-1
- ATC
- H01AX01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, doğal insan büyüme hormonunu reseptörünün hücre dışı kısmına bağlı olarak göstermektedir. Pegvisomant, aynı reseptörü işgal eden ancak onu aktive edemeyen modifiye bir büyüme hormonudur.
Pegvisomant, amino asit substitüsyonları ve bağlı polietilen glikol (PEG) zincirleri taşıyan insan büyüme hormonudur. Substitüsyonlar ikinci reseptör bağlanma bölgesini bozar; bu nedenle GH reseptörüne bağlanır ve internalizasyonuna yol açar, ancak JAK-STAT sinyalini başlatan konformasyon değişikliğini oluşturamaz. IGF-1 üretimi düşer. PEG klirensi yavaşlatır; bu nedenle ilaç doğal GH'den çok daha uzun etki eder. Tümörün GH salgısını azaltmaz.
- Pegvisomant karaciğer ve diğer hücrelerdeki GH reseptörüne bağlanır
- Değiştirilmiş ikinci bölgesi reseptörü aktive edemez
- JAK-STAT sinyali ve IGF-1 üretimi düşer
- Tümörden gelen GH dolaşmaya devam eder ancak etkisi yoktur
Endikasyonlar
- Cerrahi, radyoterapi veya diğer ilaçlara yetersiz yanıt veren akromegali; tek başına veya bir somatostatin analoğuna ek olarak Akromegali ve gigantizm →
Yan etkiler
Sık
- Enjeksiyon yeri reaksiyonları
- Baş ağrısı
- Enfeksiyonlar (üst solunum yolu enfeksiyonları gibi)
- Enjeksiyon yerlerinde yağlı şişlikler (lipohipertrofi)
Kontrendikasyonlar
- Pegvisomanta veya bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık
- Dikkat: başlamadan önce açıklanamayan yüksek karaciğer transaminazları
Önemli etkileşimler
- Somatostatin analogları (oktreotid, lanreotid)
- Amaçlanan kombinasyon: tek başına analogla IGF-1 yüksek kaldığında eklenir
Neler izlenir
- Tedaviyi ayarlamak için IGF-1
- Tedaviden önce ve tedavi sırasında karaciğer fonksiyon testleri
- Tümör boyutu için hipofiz MR'si
- Lipohipertrofi açısından enjeksiyon yerleri
Uygulama ve güvenlik
- Subkutan enjeksiyon; lipohipertrofiyi sınırlamak için enjeksiyon yerleri değiştirilir
- Yanıtı değerlendirmek için laboratuvar GH değerleri değil, IGF-1 kullanılır
- Cerrahi, radyoterapi veya diğer ilaçlar akromegaliyi kontrol edemediğinde uzmanlar tarafından reçete edilir
Gebelik ve emzirme
Gebelikteki bilgiler sınırlıdır; yalnızca yarar gerekçelendiriyorsa kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce ve takipte karaciğer testlerini kontrol edin
- Enjeksiyon tekniğini ve yer değişimini öğretin; enjeksiyon yerlerinde şişlik arayın
- Tümör büyümesini düşündürebilecek baş ağrısı veya görme değişikliklerini sorun
- Sarılık, koyu renkli idrar veya karnın sağ üst kısmında ağrıyı sorun
Farmakokinetik
- Emilim
- Subkutan enjeksiyonla verilir; doruk düzeylere dozdan günler sonra ulaşılır
- Eliminasyon
- PEG zincirleri klirensi azaltır
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık altı gün
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Pegvisomant tedavisi sırasında GH neden düşmez?
Pegvisomant GH reseptörünü bloke eder; hipofiz tümörüne etki etmez ve IGF-1 geri bildiriminin kaybı GH salgısını artırabilir bile.
Pegvisomantta PEG'in rolü nedir?
Bağlı polietilen glikol zincirleri klirensi azaltır ve dakikalar yerine yaklaşık altı günlük bir yarı ömür sağlar.
Pegvisomanttan önce ve tedavi sırasında güvenlilik için hangi laboratuvar testi kontrol edilir?
Karaciğer fonksiyon testleri; çünkü karaciğer enzimlerinde yükselme başlıca laboratuvar advers etkisidir.
Pegvisomant ile akromegalinin kontrol altında olduğunu hangi belirteç gösterir?
Normal IGF-1 düzeyi.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Büyüme hormonu reseptör antagonistleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Pegvisomant for acromegaly (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.