GnRH analogları (agonistler ve antagonistler)
Testis veya overlere giden hipofiz sinyalini kapatarak testosteron veya östrojeni düşüren enjekte edilen peptitler: tıbbi kastrasyon.
Nedir
Gonadotropin salgılatıcı hormonun sentetik versiyonları. Uzun etkili agonistler (löprorelin, goserelin, triptorelin) ve antagonist degareliks ileri prostat kanserinde kullanılır; agonistler ayrıca hormona duyarlı meme kanseri, endometriozis, uterus miyomları ve santral erken ergenlikte kullanılır.
Etki mekanizması
Doğal GnRH pulslar hâlinde salınır ve pulslar hipofizin LH ve FSH yapmasını sürdürür. Agonistler GnRH reseptörünü sürekli uyarır: önce LH, FSH ve seks steroidleri yükselir (alevlenme), ardından reseptörler duyarsızlaşır ve LH, FSH, testosteron ve östrojen kastrasyon düzeylerine düşer. Antagonistler reseptörü doğrudan bloke eder; böylece hormon düzeyleri başlangıçta alevlenme olmadan hızla düşer.
Hedef: Ön hipofizin GnRH reseptörü (GNRHR)
Bu gruptaki ilaçlar
- LöprorelinSürekli verildiğinde testosteron ve östrojeni kapatan enjekte edilen bir hormon. Prostat kanseri, endometriozis…Gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörü (GnRH-R)
- GoserelinKarın cildinin altına yerleştirilen ve haftalarca bir GnRH agonisti salan küçük bir implant. Prostat ve meme kanserini…Gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörü (GnRH-R)
- Triptorelinİleri evre prostat kanserinde ve çocuklarda erken ergenlikte kullanılan uzun etkili bir GnRH agonisti enjeksiyonu…Gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörü (GnRH-R)
- Degareliksİleri evre prostat kanserinde hipofizdeki GnRH reseptörünü bloke eden aylık bir enjeksiyon. Testosteron, agonistlerin…Gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörü (GnRH-R)
- GanireliksTüp bebek (IVF) için over stimülasyonunda erken LH dalgasını önleyen, enjekte edilen GnRH antagonisti peptit. Hızlı…Hipofiz gonadotrop hücrelerindeki gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörü (GnRH-R)
- SetroreliksTüp bebek (IVF) tedavisinde erken LH dalgasını durdurmak için enjekte edilen GnRH antagonisti peptit. Alt karın derisi…Hipofiz gonadotrop hücrelerindeki gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörü (GnRH-R)
- Relugoliksİleri prostat kanserinde günde bir kez alınan oral, peptit olmayan GnRH antagonisti. Testosteron alevlenme olmadan…Hipofiz gonadotrop hücrelerindeki gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörü (GnRH-R)
- ElagoliksEndometriozis ağrısında kullanılan oral, peptit olmayan GnRH antagonisti. Östrojeni düşürür; sıcak basmaları, lipid…Hipofiz gonadotrop hücrelerindeki gonadotropin salgılatıcı hormon reseptörü (GnRH-R)
Gruptaki diğerleri
- histrelin
- nafarelin
- buserelin
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
GnRH reseptörünü uyaran bir ilaç neden sonunda testosteronu düşürür?
Doğal pulsların aksine sürekli uyarı, hipofizdeki GnRH reseptörlerini duyarsızlaştırır ve sayılarını azaltır; ilk yükselmeden sonra LH ve FSH düşer ve testisler testosteron yapmayı bırakır.
GnRH agonistleriyle tümör alevlenmesi nedir ve nasıl önlenir?
İlk haftalarda testosteronun geçici yükselmesidir ve prostat kanserinde kemik ağrısını veya idrar yolu tıkanıklığını kötüleştirebilir; başlangıçta sıklıkla bir antiandrojen verilir veya degareliks gibi bir antagonist kullanılır.
Erkeklerde GnRH agonistleriyle hangi metabolik riskler ilişkilidir?
Hiperglisemi ve yeni ortaya çıkan veya kötüleşen diyabet ile daha yüksek miyokard infarktüsü, ani kardiyak ölüm ve inme riski.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.