GnRH-Analoga (Agonisten und Antagonisten)
Injizierte Peptide, die das Signal der Hypophyse an Hoden oder Ovarien abschalten und Testosteron oder Östrogen senken: medikamentöse Kastration.
Was sie sind
Synthetische Varianten des Gonadotropin-Releasing-Hormons. Lang wirkende Agonisten (Leuprorelin, Goserelin, Triptorelin) und der Antagonist Degarelix werden beim fortgeschrittenen Prostatakarzinom eingesetzt; Agonisten außerdem beim hormonempfindlichen Mammakarzinom, bei Endometriose, Uterusmyomen und zentraler Pubertas praecox.
Wirkmechanismus
Natürliches GnRH wird pulsatil freigesetzt, und die Pulse halten die LH- und FSH-Bildung der Hypophyse aufrecht. Agonisten stimulieren den GnRH-Rezeptor kontinuierlich: Zuerst steigen LH, FSH und Sexualsteroide (Flare), dann desensibilisieren die Rezeptoren, und LH, FSH, Testosteron und Östrogen fallen auf Kastrationsniveau. Antagonisten blockieren den Rezeptor direkt, sodass die Hormonspiegel ohne anfänglichen Flare rasch sinken.
Zielstruktur: GnRH-Rezeptor des Hypophysenvorderlappens (GNRHR)
Arzneimittel dieser Klasse
- LeuprorelinEin injiziertes Hormon, das bei kontinuierlicher Gabe Testosteron und Östrogen abschaltet. Behandelt Prostatakrebs…Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R)
- GoserelinEin kleines Implantat unter der Bauchhaut, das wochenlang einen GnRH-Agonisten freisetzt. Es behandelt Prostata- und…Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R)
- TriptorelinLang wirkende GnRH-Agonisten-Injektion bei fortgeschrittenem Prostatakarzinom und vorzeitiger Pubertät. Hormone…Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R)
- DegarelixMonatliche Injektion bei fortgeschrittenem Prostatakarzinom; blockiert den GnRH-Rezeptor der Hypophyse. Testosteron…Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R)
- GanirelixInjiziertes GnRH-Antagonist-Peptid, das bei der ovariellen Stimulation zur IVF einen vorzeitigen LH-Anstieg…Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R) auf gonadotropen Zellen der Hypophyse
- CetrorelixInjiziertes GnRH-Antagonist-Peptid, das bei der IVF einen vorzeitigen LH-Anstieg verhindert. Unter die Haut des…Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R) auf gonadotropen Zellen der Hypophyse
- RelugolixOraler nichtpeptidischer GnRH-Antagonist, einmal täglich bei fortgeschrittenem Prostatakrebs. Testosteron sinkt rasch…Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R) auf gonadotropen Zellen der Hypophyse
- ElagolixOraler nichtpeptidischer GnRH-Antagonist bei Endometrioseschmerzen. Senkt das Östrogen, daher Hitzewallungen, erhöhte…Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRH-R) auf gonadotropen Zellen der Hypophyse
Weitere der Klasse
- Histrelin
- Nafarelin
- Buserelin
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Warum senkt ein Wirkstoff, der den GnRH-Rezeptor stimuliert, letztlich das Testosteron?
Kontinuierliche Stimulation desensibilisiert und reguliert die hypophysären GnRH-Rezeptoren herunter, anders als die natürlichen Pulse; nach einem anfänglichen Anstieg fallen LH und FSH, und die Hoden stellen die Testosteronbildung ein.
Was ist der Tumor-Flare unter GnRH-Agonisten, und wie wird er verhindert?
Ein vorübergehender Testosteronanstieg in den ersten Wochen, der beim Prostatakarzinom Knochenschmerzen oder eine Harnabflussstörung verschlimmern kann; zu Beginn wird oft ein Antiandrogen gegeben oder ein Antagonist wie Degarelix eingesetzt.
Welche metabolischen Risiken sind bei Männern mit GnRH-Agonisten verbunden?
Hyperglykämie und neuer oder sich verschlechternder Diabetes sowie ein höheres Risiko für Myokardinfarkt, plötzlichen Herztod und Schlaganfall.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023).
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