Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)
Peptídeos injetáveis que desligam o sinal hipofisário para os testículos ou ovários, reduzindo testosterona ou estrogênio: castração medicamentosa.
O que são
Versões sintéticas do hormônio liberador de gonadotrofinas. Agonistas de longa ação (leuprorrelina, gosserrelina, triptorrelina) e o antagonista degarelix são usados no câncer de próstata avançado; os agonistas também são usados no câncer de mama hormônio-sensível, na endometriose, nos miomas uterinos e na puberdade precoce central.
Mecanismo de ação
O GnRH natural é liberado em pulsos, e os pulsos mantêm a hipófise produzindo LH e FSH. Os agonistas estimulam o receptor de GnRH continuamente: primeiro LH, FSH e esteroides sexuais sobem (o flare), depois os receptores se dessensibilizam e LH, FSH, testosterona e estrogênio caem a níveis de castração. Os antagonistas bloqueiam o receptor diretamente, de modo que os níveis hormonais caem rapidamente sem flare inicial.
Alvo: Receptor de GnRH da adeno-hipófise (GNRHR)
Fármacos desta classe
- LeuprorrelinaHormônio injetável que, em uso contínuo, desliga a testosterona e o estrogênio. Trata câncer de próstata…Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)
- GosserrelinaPequeno implante colocado sob a pele do abdome que libera um agonista do GnRH por semanas. Trata câncer de próstata e…Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)
- TriptorrelinaInjeção de agonista do GnRH de ação prolongada para câncer de próstata avançado e puberdade precoce. Os hormônios…Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)
- DegarelixInjeção mensal para câncer de próstata avançado que bloqueia o receptor de GnRH da hipófise. A testosterona cai…Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)
- GanirelixPeptídeo antagonista do GnRH injetável que evita um pico prematuro de LH durante a estimulação ovariana para FIV. Age…Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise
- CetrorrelixPeptídeo antagonista do GnRH injetável usado na FIV para impedir um pico prematuro de LH. Aplicado sob a pele do…Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise
- RelugolixAntagonista oral não peptídico do GnRH tomado uma vez ao dia no câncer de próstata avançado. A testosterona cai rápido…Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise
- ElagolixAntagonista oral não peptídico do GnRH para a dor da endometriose. Reduz o estrogênio, por isso causa ondas de calor…Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise
Outros da classe
- histrelina
- nafarelina
- busserrelina
Teste seus conhecimentos
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Por que um fármaco que estimula o receptor de GnRH acaba reduzindo a testosterona?
A estimulação contínua, ao contrário dos pulsos naturais, dessensibiliza e infrarregula os receptores hipofisários de GnRH; após uma elevação inicial, LH e FSH caem e os testículos param de produzir testosterona.
O que é o flare tumoral com agonistas do GnRH e como é prevenido?
Uma elevação temporária da testosterona nas primeiras semanas que pode piorar a dor óssea ou a obstrução urinária no câncer de próstata; muitas vezes se administra um antiandrogênico no início, ou usa-se um antagonista como o degarelix.
Quais riscos metabólicos estão ligados aos agonistas do GnRH em homens?
Hiperglicemia e diabetes novo ou agravado, e maior risco de infarto do miocárdio, morte súbita cardíaca e AVC.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.