Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)
Peptides injectables qui coupent le signal hypophysaire vers les testicules ou les ovaires et abaissent testostérone ou œstrogènes : castration médicale.
De quoi s'agit-il
Versions synthétiques de l'hormone de libération des gonadotrophines. Les agonistes à action prolongée (leuproréline, goséréline, triptoréline) et l'antagoniste dégarélix sont utilisés dans le cancer de la prostate avancé ; les agonistes servent aussi dans le cancer du sein hormonosensible, l'endométriose, les fibromes utérins et la puberté précoce centrale.
Mécanisme d'action
La GnRH naturelle est libérée par pulses, et ces pulses maintiennent la production de LH et de FSH par l'hypophyse. Les agonistes stimulent le récepteur de la GnRH en continu : d'abord LH, FSH et stéroïdes sexuels augmentent (effet flare), puis les récepteurs se désensibilisent et LH, FSH, testostérone et œstrogènes chutent à des niveaux de castration. Les antagonistes bloquent directement le récepteur : les taux hormonaux baissent vite, sans flare initial.
Cible: Récepteur de la GnRH de l'antéhypophyse (GNRHR)
Médicaments de cette classe
- LeuprorélineHormone injectable qui, donnée en continu, éteint testostérone et œstrogènes. Traite cancer de la prostate…Récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH-R)
- GosérélinePetit implant sous la peau de l'abdomen qui libère un agoniste de la GnRH pendant des semaines. Traite les cancers de…Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R)
- TriptorélineAgoniste de la GnRH injectable à action prolongée : cancer avancé de la prostate et puberté précoce. Les hormones…Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R)
- DégarélixInjection mensuelle contre le cancer avancé de la prostate, qui bloque le récepteur hypophysaire de la GnRH. La…Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R)
- GanirélixPeptide antagoniste de la GnRH injectable qui empêche un pic prématuré de LH pendant la stimulation ovarienne pour…Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R) sur les cellules gonadotropes de l'hypophyse
- CétrorélixPeptide antagoniste de la GnRH injectable utilisé en FIV pour empêcher un pic prématuré de LH. Injecté sous la peau du…Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R) sur les cellules gonadotropes de l'hypophyse
- RélugolixAntagoniste oral non peptidique de la GnRH, 1 prise par jour, cancer de la prostate avancé. Testostérone vite abaissée…Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R) sur les cellules gonadotropes de l'hypophyse
- ÉlagolixAntagoniste oral non peptidique de la GnRH contre la douleur de l'endométriose. Il abaisse les œstrogènes : bouffées…Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R) sur les cellules gonadotropes de l'hypophyse
Autres de la classe
- histréline
- nafaréline
- buséréline
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi un médicament qui stimule le récepteur de la GnRH finit-il par abaisser la testostérone ?
Une stimulation continue, contrairement aux pulses naturels, désensibilise et régule à la baisse les récepteurs hypophysaires de la GnRH ; après une hausse initiale, LH et FSH chutent et les testicules cessent de produire de la testostérone.
Qu'est-ce que le flare tumoral sous agonistes de la GnRH, et comment le prévient-on ?
Une hausse temporaire de la testostérone les premières semaines, qui peut aggraver douleurs osseuses ou obstruction urinaire dans le cancer de la prostate ; on donne souvent un antiandrogène au début, ou on utilise un antagoniste comme le dégarélix.
Quels risques métaboliques sont liés aux agonistes de la GnRH chez l'homme ?
Hyperglycémie et diabète nouveau ou aggravé, et risque accru d'infarctus du myocarde, de mort subite cardiaque et d'AVC.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.