Diphenoxylat und Atropin
Antidiarrhoika
Antidiarrhoika
Ein opioiderges Antidiarrhoikum, verwandt mit Pethidin, mit etwas Atropin gegen Missbrauch. Gefährlich bei kleinen Kindern.
Auch genannt: Co-Phenotrop
Steckbrief
- Group
- Antidiarrhoika
- Target
- μ-Opioidrezeptoren der Darmwand
- Key effects
- Übelkeit · Benommenheit
- Monitor
- Stuhlfrequenz · Zeichen einer Atropinvergiftung
- ATC
- A07DA01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Diphenoxylat ist ein mit Pethidin (Meperidin) verwandtes Opioid. Es wird rasch in Difenoxin (Diphenoxylsäure) umgewandelt, das ebenfalls aktiv ist. An der Darmwand verstärkt es die segmentierenden Kontraktionen und verlangsamt den Vortrieb, sodass der Inhalt länger in Kontakt mit der Schleimhaut bleibt. Atropin ist in subtherapeutischer Menge enthalten, damit große Dosen unangenehme anticholinerge Wirkungen auslösen.
- Diphenoxylat wird zu aktivem Difenoxin hydrolysiert
- Wirkt an μ-Opioidrezeptoren und der glatten Muskulatur des Darms
- Mehr Segmentation und langsamere Passage verringern die Stuhlmenge
- Eine kleine Atropindosis wirkt einer Überdosierung entgegen
Indikationen
- Begleittherapie bei Durchfall bei Patienten ab 13 Jahren, zusammen mit Flüssigkeit und Elektrolyten
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit, Erbrechen und Appetitlosigkeit
- Benommenheit, Schwindel und Kopfschmerzen
- Unruhe oder Stimmungsschwankungen
- Trockener Mund und trockene Haut (Atropin)
Kontraindikationen
- Kinder unter 6 Jahren
- Durchfall durch C. difficile oder durch invasive oder enterotoxinbildende Bakterien (toxigene E. coli, Salmonella, Shigella)
- Verschlussikterus
- Überempfindlichkeit gegen Diphenoxylat oder Atropin
Wichtige Wechselwirkungen
- MAO-Hemmer
- Seine pethidinähnliche Struktur kann theoretisch eine hypertensive Krise auslösen
- Alkohol, Benzodiazepine, Barbiturate, andere Opioide und Sedativa
- Zusätzliche Benommenheit und ZNS-Dämpfung
Was überwacht wird
- Stuhlfrequenz, abdominelle Distension und Flüssigkeitszustand
- Zeichen einer Atropinvergiftung (trockene Haut, Flush, schneller Puls, Harnverhalt)
- Bewusstseinslage und Atmung, besonders nach Überdosierung
- Leberfunktion bei Lebererkrankung
Anwendung und Sicherheit
- Nur oral; für Kinder unerreichbar aufbewahrt, da ihnen eine schwere Atemdepression droht.
- Flüssigkeit und Elektrolyte werden zuerst ausgeglichen; bei schwerer Dehydratation wird es zurückgehalten, bis dies geschehen ist.
- Wegen seines Opioidanteils unterliegt es in manchen Ländern dem Betäubungsmittelrecht.
Schwangerschaft und Stillzeit
Tierstudien konnten die fetalen Wirkungen nicht vollständig beurteilen, und adäquate Studien beim Menschen fehlen; in der Schwangerschaft wird es nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.
Pflege
- Vor der Gabe nach blutigen Stühlen, Fieber und kürzlicher Antibiotikaeinnahme fragen.
- Flüssigkeitszustand und Elektrolyte beurteilen; zuerst Flüssigkeit ersetzen.
- Bei abdomineller Distension absetzen und melden.
- Familien anleiten, es für Kinder unzugänglich verschlossen aufzubewahren und bei Schläfrigkeit oder verlangsamter Atmung Hilfe zu holen.
Pharmakokinetik
- Metabolismus
- Rasche Esterhydrolyse zum aktiven Metaboliten Difenoxin (Diphenoxylsäure)
- Elimination
- Metaboliten über Stuhl und Urin
- Halbwertszeit
- Etwa 12 bis 14 Stunden für Difenoxin
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Warum enthält dieses Präparat Atropin?
Eine subtherapeutische Menge wird zugesetzt, damit große Dosen unangenehme anticholinerge Wirkungen auslösen und so Missbrauch verhindert wird.
Welche Altersgruppe darf es nicht erhalten, und warum?
Kinder unter 6 Jahren, wegen schwerer Atem- und ZNS-Depression.
Was ist der aktive Metabolit von Diphenoxylat?
Difenoxin (Diphenoxylsäure).
Welche Antidepressivaklasse kann gefährlich mit Diphenoxylat interagieren?
MAO-Hemmer, mit einem theoretischen Risiko einer hypertensiven Krise.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - DIPHENOXYLATE HYDROCHLORIDE AND ATROPINE SULFATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Diphenoxylate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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