Loperamid

Antidiarrhoika
Antidiarrhoika

Ein Opioid, das an der Darmwand wirkt und das Gehirn kaum erreicht. Es verlangsamt den Darm gegen Durchfall, ersetzt aber keine Flüssigkeit.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antidiarrhoika
Target: μ-Opioidrezeptor des Plexus myentericus
Used for: Durchfall beim Reizdarmsyndrom
Key effects: Verstopfung · Müdigkeit · Schwindel oder Benommenheit
Monitor: Stuhlfrequenz und -konsistenz · Abdominelle Distension
ATC: A07DA03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-Opioidrezeptor des Plexus myentericusLoperamid

Die Abbildung zeigt Loperamid im menschlichen μ-Opioidrezeptor, gebunden an sein Gi-Protein (Kryo-EM); der Viewer schneidet das Bild auf den Rezeptor zu.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor des Plexus myentericus. PDB-Struktur 9PY4 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Loperamid bindet an μ-Opioidrezeptoren in der Darmwand und verringert die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen. Die propulsive Peristaltik verlangsamt sich, der Inhalt bleibt länger in Kontakt mit der Schleimhaut, mehr Wasser und Salz werden resorbiert und das Stuhlvolumen sinkt. Außerdem erhöht es den Tonus des Analsphinkters. P-Glykoprotein pumpt es aus dem Gehirn, sodass es in üblichen Dosen kaum zentral wirkt.

Bindet an μ-Opioidrezeptoren in der Darmwand
Weniger Acetylcholin- und Prostaglandinfreisetzung verlangsamt die Peristaltik
Die längere Passage lässt mehr Wasser und Salz resorbieren
P-Glykoprotein hält es in üblichen Dosen vom Gehirn fern

Indikationen

Akuter unspezifischer Durchfall bei Patienten ab 2 Jahren, zusammen mit Rehydratation Akute (virale) Gastroenteritis →
Chronischer Durchfall bei chronisch-entzündlicher Darmerkrankung bei Erwachsenen
Durchfall beim Reizdarmsyndrom Reizdarmsyndrom →
Verringerung der Ausscheidung eines Ileostomas

Nebenwirkungen

Häufig

Verstopfung
Müdigkeit
Schwindel oder Benommenheit
Ausschlag oder Juckreiz

Kontraindikationen

Kinder unter 2 Jahren
Bauchschmerzen ohne Durchfall
Akute Dysenterie (Blut im Stuhl und hohes Fieber)
Akute Colitis ulcerosa
Bakterielle Enterokolitis durch invasive Erreger (Salmonella, Shigella, Campylobacter)
Pseudomembranöse Kolitis (C. difficile) nach Antibiotika

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Hemmer (Itraconazol), CYP2C8-Hemmer (Gemfibrozil) und P-Glykoprotein-Hemmer (Chinidin, Ritonavir): Erhöhen die Loperamidspiegel: mehr kardiale und ZNS-Toxizität
Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern (Antiarrhythmika der Klassen IA und III, einige Antipsychotika, Moxifloxacin, Methadon): Additives Risiko für Torsade de pointes; die Kombination wird vermieden
Saquinavir: Loperamid senkt die Saquinavir-Exposition; die antivirale Wirkung wird beobachtet

Was überwacht wird

Stuhlfrequenz und -konsistenz; absetzen, wenn sich ein akuter Durchfall innerhalb von 48 Stunden nicht bessert
Abdominelle Distension, Verstopfung oder Ileus
Flüssigkeitshaushalt und Elektrolyte
EKG und Herzrhythmus bei QT-Risikofaktoren oder interagierenden Arzneimitteln

Anwendung und Sicherheit

Nur oral; wegen des kardialen Risikos wird die empfohlene Tageshöchstmenge nie überschritten.
Flüssigkeit und Elektrolyte bleiben die Grundlage der Behandlung; Loperamid ersetzt sie nicht.
Wird Kindern unter 2 Jahren nicht gegeben.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft meist nicht empfohlen, sofern die Ärztin oder der Arzt den Nutzen nicht für lohnend hält; kleine Mengen gehen in die Muttermilch über.

Pflege

Vor der Gabe nach Blut im Stuhl, Fieber und kürzlicher Antibiotikaeinnahme fragen; diese melden, da Loperamid dann kontraindiziert sein kann.
Den Flüssigkeitszustand beurteilen (Durst, Schleimhäute, Urinausscheidung) und Flüssigkeit ersetzen.
Absetzen und melden, wenn abdominelle Distension, Verstopfung oder Ileus auftreten.
Vermitteln, die in der Packungsbeilage angegebene Dosis nicht zu überschreiten und bei Ohnmacht, Herzklopfen oder Nichtansprechbarkeit Hilfe zu holen.
Die Medikationsliste auf QT-verlängernde Arzneimittel sowie CYP3A4- oder P-Glykoprotein-Hemmer prüfen.

Pharmakokinetik

Resorption: Sehr niedrige Plasmaspiegel nach üblichen oralen Dosen
Verteilung: Stark proteingebunden; ein P-Glykoprotein-Substrat, daher gelangt wenig ins Gehirn
Metabolismus: Leber, vor allem über CYP3A4 und CYP2C8 (N-Demethylierung)
Elimination: Hauptsächlich über den Stuhl
Halbwertszeit: Etwa 11 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum verursacht Loperamid in üblichen Dosen wenige zentrale Opioidwirkungen?

P-Glykoprotein pumpt es aus dem Gehirn, und die Plasmaspiegel sind sehr niedrig.

Welches kardiale Risiko ist mit Loperamid oberhalb der empfohlenen Dosen verbunden?

QT-Verlängerung mit Torsade de pointes, ventrikulären Arrhythmien und Herzstillstand.

In welchen Situationen ist Loperamid kontraindiziert?

Kinder unter 2 Jahren, Dysenterie mit Blut und Fieber, invasive bakterielle Enterokolitis, C.-difficile-Kolitis oder akute Colitis ulcerosa.

Welche Arzneimittelwechselwirkungen erhöhen die Loperamidspiegel?

CYP3A4-Hemmer wie Itraconazol, CYP2C8-Hemmer wie Gemfibrozil und P-Glykoprotein-Hemmer wie Chinidin oder Ritonavir.