Difenoxilato e atropina

Mecanismo de ação

O difenoxilato é um opioide aparentado com a petidina (meperidina). É rapidamente convertido em difenoxina (ácido difenoxílico), que também é ativa. Agindo na parede intestinal, aumenta as contrações de segmentação e torna a propulsão mais lenta, de modo que o conteúdo permanece mais tempo em contato com a mucosa. A atropina está presente em quantidade subterapêutica para que doses grandes causem efeitos anticolinérgicos desagradáveis.

1. O difenoxilato é hidrolisado em difenoxina ativa
2. Age nos receptores opioides μ do intestino e no músculo liso
3. Mais segmentação e trânsito mais lento reduzem o volume das fezes
4. Uma pequena dose de atropina desestimula a superdosagem

Indicações

• Tratamento adjuvante da diarreia em pacientes a partir de 13 anos, junto com líquidos e eletrólitos

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos e perda de apetite
• Sonolência, tontura e cefaleia
• Inquietação ou alterações do humor
• Boca e pele secas (atropina)

Contraindicações

• Crianças menores de 6 anos
• Diarreia por C. difficile ou por bactérias invasivas ou produtoras de enterotoxinas (E. coli toxigênica, Salmonella, Shigella)
• Icterícia obstrutiva
• Hipersensibilidade ao difenoxilato ou à atropina

Interações importantes

Inibidores da MAO

Sua estrutura semelhante à da petidina pode, em teoria, desencadear uma crise hipertensiva

Álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos, outros opioides e sedativos

Sonolência e depressão do SNC somadas

O que se monitora

• Frequência das evacuações, distensão abdominal e hidratação
• Sinais de toxicidade da atropina (pele seca, rubor, pulso rápido, retenção urinária)
• Nível de consciência e respiração, sobretudo após superdosagem
• Função hepática na doença hepática

Administração e segurança

• Somente por via oral; mantido fora do alcance de crianças, que correm risco de depressão respiratória grave.
• Líquidos e eletrólitos são corrigidos primeiro; na desidratação grave, não é dado até que sejam corrigidos.
• É um medicamento controlado em alguns países por causa do seu conteúdo opioide.

Gravidez e amamentação

Estudos em animais não puderam avaliar totalmente os efeitos fetais e não há estudos adequados em humanos; é usado na gravidez apenas se o benefício justificar o risco.

Cuidados de enfermagem

• Pergunte sobre fezes com sangue, febre e antibióticos recentes antes de administrá-lo.
• Avalie hidratação e eletrólitos; reponha líquidos primeiro.
• Suspenda e relate distensão abdominal.
• Oriente as famílias a guardá-lo trancado, longe das crianças, e a procurar ajuda em caso de sonolência ou respiração lenta.

Farmacocinética

Metabolismo

Hidrólise rápida do éster no metabólito ativo difenoxina (ácido difenoxílico)

Eliminação

Metabólitos nas fezes e na urina

Meia-vida

Cerca de 12 a 14 horas para a difenoxina

Teste seus conhecimentos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - DIPHENOXYLATE HYDROCHLORIDE AND ATROPINE SULFATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Diphenoxylate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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