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Fomepizol

  • Spezifische AntidoteSpezifische Antidote

Blockiert die Alkoholdehydrogenase, sodass Methanol und Ethylenglykol nicht in ihre toxischen Säuren umgewandelt werden. Ethanol ist die ältere Alternative.

Aktualisiert

Auch genannt: 4-Methylpyrazol

Steckbrief

Group
Spezifische Antidote
Target
Alkoholdehydrogenase
Used for
Methanolvergiftung · Vergiftung mit Ethylenglykol
Key effects
Kopfschmerzen · Übelkeit · Schwindel
Monitor
Arterielle Blutgase · Nierenfunktion und Calcium
ATC
V03AB34

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt menschliche β1-Alkoholdehydrogenase mit NAD⁺ und 4-Iodpyrazol, einem nahen Verwandten von Fomepizol, der dieselbe Stelle neben dem Zink besetzt.

Zielstruktur in 3D: Alkoholdehydrogenase. PDB-Struktur 1DEH (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Methanol und Ethylenglykol selbst sind wenig toxisch; die Alkoholdehydrogenase leitet ihre Umwandlung in Ameisensäure (Methanol) bzw. Glykolsäure und Oxalsäure (Ethylenglykol) ein, die metabolische Azidose, Erblindung und Nierenversagen verursachen. Fomepizol ist ein kompetitiver Hemmer der Alkoholdehydrogenase, sodass der Ausgangsalkohol langsam oder durch Hämodialyse entfernt werden kann. Ethanol bewirkt dasselbe, indem es als bevorzugtes Substrat konkurriert.

  1. Methanol oder Ethylenglykol erreichen die Leber
  2. Fomepizol blockiert die Alkoholdehydrogenase
  3. Es entsteht keine Ameisen-, Glykol- oder Oxalsäure
  4. Der Ausgangsalkohol wird durch Dialyse oder langsam entfernt

Indikationen

  • Methanolvergiftung, allein oder mit Hämodialyse (auch durch gepanschte alkoholische Getränke, in Kolumbien weiterhin vorkommend)
  • Vergiftung mit Ethylenglykol (Frostschutzmittel), gesichert oder vermutet

Nebenwirkungen

Häufig

  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit
  • Schwindel, Benommenheit und metallischer oder schlechter Geschmack
  • Leichter Hautausschlag und Eosinophilie

Kontraindikationen

  • Dokumentierte schwere Überempfindlichkeit gegen Fomepizol oder andere Pyrazole

Wichtige Wechselwirkungen

Ethanol
Gegenseitige Hemmung: Jedes verlangsamt die Elimination des anderen

Was überwacht wird

  • Arterielle Blutgase, Anionenlücke und osmotische Lücke
  • Methanol- oder Ethylenglykolspiegel, falls verfügbar
  • Nierenfunktion und Calcium (Ethylenglykol)
  • Sehvermögen (Methanol)

Anwendung und Sicherheit

  • Immer verdünnt und langsam infundiert; nie als unverdünnter Bolus
  • Spritzen und Nadeln aus Polycarbonat werden nicht verwendet, da der Wirkstoff sie beschädigt
  • Es schmilzt bei etwa 25 °C, kann daher in der Durchstechflasche fest sein und wird vor der Anwendung verflüssigt
  • Die Dosierung wird um die Hämodialysesitzungen herum angepasst

Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine Reproduktionsstudien an Tier oder Mensch; in der Schwangerschaft wird es nur bei klarer Notwendigkeit gegeben, da eine unbehandelte Vergiftung mit toxischen Alkoholen lebensbedrohlich ist.

Pflege

  • Dokumentieren, wann der Alkohol getrunken wurde und um welches Produkt es sich handelte
  • Die Infusionsstelle auf Reizung kontrollieren
  • Säure-Basen-Werte verfolgen und sich mit dem Dialyseteam abstimmen
  • Die Sehschärfe beurteilen und jede Veränderung melden
  • Bei Ausbrüchen den Gesundheitsbehörden melden, damit andere, die dasselbe Produkt getrunken haben, gefunden werden

Pharmakokinetik

Verteilung
Verteilt sich rasch im gesamten Körperwasser
Metabolismus
Leber, vorwiegend zu 4-Carboxypyrazol; bei wiederholten Gaben induziert es nach etwa anderthalb Tagen seinen eigenen Stoffwechsel
Elimination
Metaboliten im Urin; es wird durch Hämodialyse entfernt, daher ändert sich die Dosierung während der Dialyse

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum sind Methanol und Ethylenglykol toxisch?

Ihre Metaboliten sind es: Ameisensäure aus Methanol sowie Glykol- und Oxalsäure aus Ethylenglykol.

Welches Enzym hemmt Fomepizol?

Die Alkoholdehydrogenase, kompetitiv.

Was ist die traditionelle Alternative, wenn Fomepizol nicht verfügbar ist?

Ethanol, das um die Alkoholdehydrogenase konkurriert; es erfordert eine engmaschige Kontrolle von Blutalkohol und Glukose.

Was geschieht mit der Elimination von Fomepizol während der Hämodialyse?

Es wird dialysiert, daher werden die Dosen um die Dialyse herum angepasst.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - FOMEPIZOLE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); RCSB PDB - 1DEH: CRYSTALLIZATION OF HUMAN BETA1 ALCOHOL DEHYDROGENASE (15 MG/ML) IN 50 MM SODIUM PHOSPHATE (PH 7.5), 2.0 MM NAD+ AND 1 MM 4-IODOPYRAZOLE AT 25 OC, 13% (W/V) PEG 8000 (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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