Antiproliferative Immunsuppressiva
Wirkstoffe, die Immunzellen an der Vermehrung hindern, indem sie ihnen DNA-Bausteine entziehen. Bei Transplantationen und Autoimmunerkrankungen.
Was sie sind
Azathioprin und Mycophenolatmofetil stören die Purinsynthese, sodass sich teilende Lymphozyten ihre DNA nicht kopieren können. Nach Transplantation werden sie mit Calcineurin-Inhibitoren und Glucocorticoiden kombiniert und bei rheumatoider Arthritis, Lupus und chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt.
Wirkmechanismus
Azathioprin wird in 6-Mercaptopurin und dann in Thioguaninnukleotide umgewandelt, die die Purinsynthese hemmen und in die DNA eingebaut werden. Mycophenolsäure, die aktive Form von Mycophenolatmofetil, hemmt die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, ein Schlüsselenzym der De-novo-Synthese von Guaninnukleotiden; B- und T-Lymphozyten sind stark auf diesen Weg angewiesen und werden daher selektiv getroffen.
Zielstruktur: Purinsynthese (IMPDH bei Mycophenolsäure)
Arzneimittel dieser Klasse
- AzathioprinÄltere Immunsuppressivum-Tablette, die zu 6-Mercaptopurin wird und Immunzellvermehrung stoppt. Blutbildkontrollen; mit…Purinsynthese, über Thioguaninnukleotide
- MycophenolatmofetilImmunsuppressivum nach Transplantationen; blockiert ein Enzym, das Lymphozyten für die DNA brauchen. Durchfall…Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH)
Weitere der Klasse
- Mycophenolsäure (Mycophenolat-Natrium)
Testen Sie sich
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Warum sind Lymphozyten empfindlicher für Mycophenolsäure als die meisten anderen Zellen?
Sie sind auf den De-novo-Weg der Guaninnukleotidsynthese angewiesen, der IMPDH benötigt; viele andere Zellen können den Salvage-Weg (Wiederverwertungsweg) nutzen.
Warum ist Allopurinol zusammen mit Azathioprin gefährlich?
Die Xanthinoxidase inaktiviert 6-Mercaptopurin; Allopurinol blockiert sie, aktive Thioguaninnukleotide reichern sich an, und eine schwere Knochenmarksuppression kann folgen.
Welches genetische Testergebnis sagt eine schwere Toxizität unter Azathioprin voraus?
Niedrige oder fehlende TPMT- oder NUDT15-Aktivität, die zur Anreicherung von Thioguaninnukleotiden und zu Myelotoxizität führt.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - AZATHIOPRINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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