Azathioprin

Antiproliferative Immunsuppressiva
Antiproliferative Immunsuppressiva

Ältere Immunsuppressivum-Tablette, die zu 6-Mercaptopurin wird und Immunzellvermehrung stoppt. Blutbildkontrollen; mit Allopurinol gefährlich.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antiproliferative Immunsuppressiva
Target: Purinsynthese, über Thioguaninnukleotide
Used for: Aktive rheumatoide Arthritis · Morbus Crohn
Key effects: Übelkeit und Erbrechen · Leukopenie · Hautausschlag
Monitor: Großes Blutbild mit Thrombozyten · Leberwerte
ATC: L04AX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Azathioprin ist ein Prodrug von 6-Mercaptopurin. Es wird in Thioguaninnukleotide umgewandelt, die die Purinsynthese hemmen und in die DNA eingebaut werden, sodass sich rasch teilende Lymphozyten nicht proliferieren können. 6-Mercaptopurin wird durch TPMT (Methylierung) und durch die Xanthinoxidase (Oxidation) inaktiviert; eine niedrige TPMT- oder NUDT15-Aktivität oder eine Blockade der Xanthinoxidase lässt aktive Metaboliten sich anreichern.

Umgewandelt in 6-Mercaptopurin
Dann in Thioguaninnukleotide (aktiv)
Die Purinsynthese sinkt, und die Nukleotide werden in die DNA eingebaut
Lymphozyten können nicht proliferieren

Indikationen

Prävention der Abstoßung von Nierentransplantaten, als Zusatztherapie
Aktive rheumatoide Arthritis Rheumatoide Arthritis →
Morbus Crohn (off label) Morbus Crohn →
Colitis ulcerosa (off label) Colitis ulcerosa →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit und Erbrechen
Leukopenie
Erhöhte Leberenzyme
Hautausschlag

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Azathioprin
Rheumatoide Arthritis in der Schwangerschaft
Rheumatoide Arthritis nach Vorbehandlung mit Alkylanzien (hohes Malignomrisiko)

Wichtige Wechselwirkungen

Allopurinol und Febuxostat: Blockieren die Xanthinoxidase: Aktive Metaboliten reichern sich an, und die Knochenmarktoxizität kann schwer sein; Febuxostat wird nicht damit kombiniert.
Aminosalicylate (Sulfasalazin, Mesalazin): Hemmen TPMT; mit Vorsicht angewendet.
Warfarin: Kann seine gerinnungshemmende Wirkung abschwächen.
Ribavirin und andere knochenmarksuppressive Arzneimittel: Schwere Panzytopenie.

Was überwacht wird

Großes Blutbild mit Thrombozyten, anfangs häufig, dann regelmäßig
TPMT- und NUDT15-Testung vor Beginn
Leberwerte
Hautkontrollen auf Krebs

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, meist nach den Mahlzeiten; die Einnahme nach dem Essen oder in geteilten Dosen kann die Übelkeit mindern.
Täglich etwa zu denselben Zeiten eingenommen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; bei rheumatoider Arthritis ist es in der Schwangerschaft kontraindiziert, bei Transplantierten wägt das Behandlungsteam im Einzelfall ab.

Pflege

Vor der ersten Dosis nach Allopurinol oder Febuxostat fragen.
Prüfen, ob die TPMT- und NUDT15-Ergebnisse vorliegen.
Über Infektions- und Blutungszeichen aufklären: Fieber, Halsschmerzen, blaue Flecken.
Über Sonnenschutz und Hautkontrollen aufklären.
Starke Übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Bauchschmerzen kurz nach Beginn melden lassen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral gut resorbiert
Metabolismus: Umgewandelt in 6-Mercaptopurin; inaktiviert durch TPMT und Xanthinoxidase; bei eingeschränkter Nierenfunktion ist Toxizität wahrscheinlicher

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welcher Enzymtest wird vor Azathioprin durchgeführt, und warum?

TPMT-Aktivität oder -Genotyp (und NUDT15): Betroffene mit Mangel reichern Thioguaninnukleotide an und entwickeln bei üblichen Dosen eine schwere Myelotoxizität.

Ein Patient unter Azathioprin erhält Allopurinol gegen Gicht. Welches Risiko besteht?

Allopurinol blockiert die Xanthinoxidase, einen der Wege, die 6-Mercaptopurin inaktivieren, sodass sich aktive Metaboliten anreichern und die Knochenmarksuppression schwer sein kann.

Welches Lymphom wird bei jungen Patienten mit chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen mit Azathioprin in Verbindung gebracht?

Das hepatosplenische T-Zell-Lymphom, ein seltenes und aggressives Lymphom, das unter Azathioprin berichtet wurde, teils bei Patienten, die zusätzlich einen TNF-Blocker erhielten.