Mycophenolatmofetil
Antiproliferative Immunsuppressiva
Antiproliferative ImmunsuppressivaSchwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert, sofern keine sicherere Alternative besteht: Es verursacht Fehlgeburten im ersten Trimenon und multiple angeborene Fehlbildungen.
Immunsuppressivum nach Transplantationen; blockiert ein Enzym, das Lymphozyten für die DNA brauchen. Durchfall möglich; in der Schwangerschaft sehr schädlich.
Steckbrief
- Group
- Antiproliferative Immunsuppressiva
- Target
- Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH)
- Used for
- Prävention der Abstoßung von Nieren- · Morbus Crohn
- Key effects
- Durchfall · Übelkeit und Erbrechen · Bauchschmerzen
- Monitor
- Großes Blutbild · Infektionszeichen · Hautkontrollen
- ATC
- L04AA06
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Mycophenolsäure, die aktive Form, gebunden an IMPDH Typ 2 des Chinesischen Hamsters, die dem humanen Enzym nahezu gleicht, neben ihrem Produkt IMP.
Mycophenolatmofetil ist ein Ester-Prodrug, das rasch in Mycophenolsäure umgewandelt wird. Mycophenolsäure ist ein selektiver, reversibler Hemmer der IMPDH, des Enzyms im De-novo-Weg der Guaninnukleotidsynthese. B- und T-Lymphozyten sind stark auf diesen Weg angewiesen, sodass ihre Proliferation und Antikörperbildung abnehmen, während die meisten anderen Zellen, die den Salvage-Weg nutzen können, verschont bleiben.
- Zu Mycophenolsäure hydrolysiert
- Mycophenolsäure hemmt die IMPDH
- Die Guaninnukleotide in den Lymphozyten sinken
- B- und T-Zellen hören auf zu proliferieren
Indikationen
- Prävention der Abstoßung von Nieren-, Herz- und Lebertransplantaten, mit einem Calcineurin-Inhibitor und Glucocorticoiden
- Morbus Crohn (off label) Morbus Crohn →
Nebenwirkungen
Häufig
- Durchfall
- Übelkeit und Erbrechen
- Bauchschmerzen
- Leukopenie
- Infektionen
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Mycophenolatmofetil oder Mycophenolsäure
- Hereditärer HGPRT-Mangel (Lesch-Nyhan-, Kelley-Seegmiller-Syndrom)
Wichtige Wechselwirkungen
- Antazida mit Magnesium- oder Aluminiumhydroxid, Protonenpumpenhemmer, calciumfreie Phosphatbinder
- Vermindern Exposition und Wirksamkeit der Mycophenolsäure.
- Colestyramin und Arzneimittel, die den enterohepatischen Kreislauf unterbrechen (einige Antibiotika, Rifampicin)
- Niedrigere Mycophenolsäurespiegel.
- Arzneimittel, die durch tubuläre Sekretion in der Niere ausgeschieden werden
- Sein Glucuronid-Metabolit kann mit ihnen konkurrieren und ihre Spiegel erhöhen.
- Hormonale Kontrazeptiva
- Können weniger wirksam sein; eine zusätzliche Verhütung ist nötig.
- Lebendimpfstoffe
- Werden während der Behandlung vermieden.
Was überwacht wird
- Großes Blutbild
- Schwangerschaftstest vor Beginn und während der Behandlung
- Infektionszeichen
- Nieren- und Leberwerte
- Hautkontrollen
Anwendung und Sicherheit
- Orale Kapseln, Tabletten oder Suspension und eine intravenöse Form.
- Tabletten nicht zerkleinern und Kapseln nicht öffnen; das Pulver nicht einatmen und nicht mit Haut oder Schleimhäuten in Kontakt bringen, da es teratogen ist.
- Mycophenolatmofetil und magensaftresistente Mycophenolsäure-Tabletten sind ohne fachärztliche Aufsicht nicht austauschbar.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert, sofern keine sicherere Alternative besteht: Es verursacht Fehlgeburten im ersten Trimenon und multiple angeborene Fehlbildungen.
Pflege
- Bei Frauen, die schwanger werden könnten, vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest und eine wirksame Verhütung bestätigen.
- Darüber aufklären, dass auch Männer während der Behandlung und einige Monate danach mit ihrer Partnerin verhüten.
- Nach Durchfall und Bauchschmerzen fragen; schwarzen Stuhl oder Bluterbrechen melden lassen.
- Über Infektionszeichen aufklären.
- Antazida zeitlich von den Dosen trennen und neue Arzneimittel melden lassen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Rasch resorbiert und in Mycophenolsäure umgewandelt; auch intravenös gegeben
- Metabolismus
- Mycophenolsäure wird glucuronidiert; das Glucuronid wird über Galle und Darm rezirkuliert
- Halbwertszeit
- Etwa 18 Stunden für Mycophenolsäure
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Welches Enzym hemmt Mycophenolsäure?
Die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH) im De-novo-Weg der Guaninnukleotidsynthese.
Was muss bestätigt werden, bevor eine Frau im gebärfähigen Alter mit Mycophenolat beginnt?
Ein negativer Schwangerschaftstest und eine wirksame Verhütung, weil es Fehlgeburten und schwere Fehlbildungen verursacht.
Warum kann ein Antazidum mit Magnesiumhydroxid Mycophenolat weniger wirksam machen?
Es vermindert die Resorption von Mycophenolat, sodass die Mycophenolsäure-Exposition sinkt.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Mycophenolate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of Inosine Monophosphate Dehydrogenase in complex with Mycophenolic Acid (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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