Immunosuppresseurs antiprolifératifs
Médicaments qui empêchent les cellules immunitaires de se multiplier en les privant des briques de l'ADN. Utilisés dans la greffe et les maladies auto-immunes.
De quoi s'agit-il
L'azathioprine et le mycophénolate mofétil perturbent la synthèse des purines : les lymphocytes en division ne peuvent pas copier leur ADN. On les associe aux inhibiteurs de la calcineurine et aux glucocorticoïdes après une greffe, et on les utilise dans la polyarthrite rhumatoïde, le lupus et les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin.
Mécanisme d'action
L'azathioprine est convertie en 6-mercaptopurine puis en nucléotides thioguaniniques qui inhibent la synthèse des purines et s'incorporent à l'ADN. L'acide mycophénolique, forme active du mycophénolate mofétil, inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase, enzyme clé de la synthèse de novo des nucléotides guanyliques ; les lymphocytes B et T dépendent fortement de cette voie et sont donc touchés sélectivement.
Cible: Synthèse des purines (IMPDH pour l'acide mycophénolique)
Médicaments de cette classe
- AzathioprineAncien immunosuppresseur transformé en 6-mercaptopurine, qui bloque la multiplication des cellules immunitaires. NFS…Synthèse des purines, par les nucléotides thioguaniniques
- Mycophénolate mofétilImmunosuppresseur de la greffe qui bloque une enzyme dont les lymphocytes ont besoin pour fabriquer l'ADN. Diarrhée…Inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH)
Autres de la classe
- acide mycophénolique (mycophénolate sodique)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les lymphocytes sont-ils plus sensibles à l'acide mycophénolique que la plupart des autres cellules ?
Ils dépendent de la voie de novo de synthèse des nucléotides guanyliques, qui nécessite l'IMPDH ; beaucoup d'autres cellules peuvent utiliser la voie de récupération.
Pourquoi l'allopurinol est-il dangereux avec l'azathioprine ?
La xanthine oxydase inactive la 6-mercaptopurine ; l'allopurinol la bloque, les nucléotides thioguaniniques actifs s'accumulent et une myélosuppression sévère peut s'ensuivre.
Quel résultat de test génétique prédit une toxicité sévère de l'azathioprine ?
Une activité TPMT ou NUDT15 basse ou absente, qui entraîne une accumulation de nucléotides thioguaniniques et une myélotoxicité.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - AZATHIOPRINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.