Imunossupressores antiproliferativos
Fármacos que impedem a multiplicação das células imunes ao privá-las dos blocos de construção do DNA. Usados em transplantes e doenças autoimunes.
O que são
A azatioprina e o micofenolato de mofetila interferem na síntese de purinas, de modo que os linfócitos em divisão não conseguem copiar seu DNA. São combinados com inibidores da calcineurina e glicocorticoides após o transplante e usados na artrite reumatoide, no lúpus e na doença inflamatória intestinal.
Mecanismo de ação
A azatioprina é convertida em 6-mercaptopurina e depois em nucleotídeos de tioguanina, que inibem a síntese de purinas e são incorporados ao DNA. O ácido micofenólico, forma ativa do micofenolato de mofetila, inibe a inosina monofosfato desidrogenase, enzima-chave da síntese de novo dos nucleotídeos de guanina; os linfócitos B e T dependem muito dessa via, por isso são atingidos seletivamente.
Alvo: Síntese de purinas (IMPDH para o ácido micofenólico)
Fármacos desta classe
- AzatioprinaImunossupressor oral antigo que vira 6-mercaptopurina e impede a multiplicação das células imunes. Controla-se o…Síntese de purinas, por meio dos nucleotídeos de tioguanina
- Micofenolato de mofetilaImunossupressor usado após transplantes que bloqueia uma enzima de que os linfócitos precisam para fazer DNA. Pode…Inosina monofosfato desidrogenase (IMPDH)
Outros da classe
- ácido micofenólico (micofenolato de sódio)
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Por que os linfócitos são mais sensíveis ao ácido micofenólico que a maioria das outras células?
Dependem da via de novo da síntese de nucleotídeos de guanina, que precisa da IMPDH; muitas outras células podem usar a via de recuperação (salvage).
Por que o alopurinol é perigoso com a azatioprina?
A xantina oxidase inativa a 6-mercaptopurina; o alopurinol a bloqueia, os nucleotídeos de tioguanina ativos se acumulam e pode ocorrer supressão grave da medula óssea.
Qual resultado de teste genético prevê toxicidade grave com azatioprina?
Atividade baixa ou ausente de TPMT ou NUDT15, que leva ao acúmulo de nucleotídeos de tioguanina e mielotoxicidade.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - AZATHIOPRINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.