Gabapentinoide
GABA-ähnliche Arzneimittel, die an eine Calciumkanal-Untereinheit binden und überaktive Nerven beruhigen. Gegen Nervenschmerzen und zusätzlich bei Anfällen.
Was sie sind
Gabapentin und Pregabalin, strukturelle Verwandte von GABA, die nicht an GABA-Rezeptoren wirken. Das ATC-System der WHO ordnet sie den Analgetika zu, weil ihr Haupteinsatz neuropathischer Schmerz ist (postherpetische Neuralgie, diabetische Neuropathie); beide dienen auch als Zusatztherapie bei fokalen Anfällen.
Wirkmechanismus
Sie binden an die α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle. Dadurch nimmt vermutlich die Zahl der Kanäle an präsynaptischen Endigungen ab, ebenso die calciumabhängige Freisetzung erregender, schmerzleitender Neurotransmitter in Rückenmark und Gehirn.
Zielstruktur: α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle
Arzneimittel dieser Klasse
- GabapentinGegen Nervenschmerzen und als Zusatz bei Anfällen; bindet eine Calciumkanal-Untereinheit. Macht müde und schwindlig…α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle
- PregabalinEin Verwandter von Gabapentin gegen Nervenschmerzen, Fibromyalgie und fokale Anfälle. Es verursacht Schwindel…α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle
Weitere der Klasse
- Mirogabalin
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Wo binden Gabapentin und Pregabalin?
An die α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle, wodurch die Freisetzung erregender Neurotransmitter sinkt. An GABA-Rezeptoren wirken sie nicht.
Warum wird die Dosis von Gabapentinoiden bei Nierenerkrankung reduziert?
Sie werden nicht verstoffwechselt und verlassen den Körper unverändert mit dem Urin, sodass sie bei nachlassender Nierenfunktion kumulieren.
Welche Kombination mit einem Gabapentinoid kann eine gefährliche Atemdepression verursachen?
Opioide oder andere zentralnervös dämpfende Substanzen, ebenso eine vorbestehende Einschränkung der Atmung.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - GABAPENTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PREGABALIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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