Gabapentinoides
Medicamentos parecidos com o GABA que se ligam a uma subunidade de canal de cálcio e acalmam nervos hiperativos. Usados na dor neuropática e nas crises.
O que são
Gabapentina e pregabalina, parentes estruturais do GABA que não atuam nos receptores GABA. O sistema ATC da OMS os classifica entre os analgésicos, porque seu principal uso é a dor neuropática (neuralgia pós-herpética, neuropatia diabética); ambos também são tratamento adjuvante das crises focais.
Mecanismo de ação
Ligam-se à subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem. Acredita-se que isso reduza o número de canais nos terminais pré-sinápticos e a liberação, dependente de cálcio, de neurotransmissores excitatórios que sinalizam a dor na medula espinal e no cérebro.
Alvo: Subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem
Fármacos desta classe
- GabapentinaMedicamento para dor neuropática e crises (adjuvante) que se liga a uma subunidade de canal de cálcio. Causa…Subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem
- PregabalinaParente da gabapentina para dor neuropática, fibromialgia e crises focais. Causa tontura, sonolência, inchaço e ganho…Subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem
Outros da classe
- Mirogabalina
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Onde se ligam a gabapentina e a pregabalina?
À subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem, o que reduz a liberação de neurotransmissores excitatórios. Não atuam nos receptores GABA.
Por que as doses de gabapentinoides são reduzidas na doença renal?
Não são metabolizados e saem do corpo inalterados na urina, por isso se acumulam quando a função renal cai.
Qual combinação com um gabapentinoide pode causar depressão respiratória perigosa?
Opioides ou outros depressores do sistema nervoso central, e também comprometimento respiratório prévio.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - GABAPENTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PREGABALIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.