Gabapentinoïdes
Analogues du GABA qui se lient à une sous-unité de canal calcique et calment les nerfs hyperactifs. Contre la douleur neuropathique et en appoint anticrise.
De quoi s'agit-il
La gabapentine et la prégabaline, apparentées structurellement au GABA mais sans action sur les récepteurs GABA. Le système ATC de l'OMS les classe parmi les analgésiques, car leur usage principal est la douleur neuropathique (névralgie post-zostérienne, neuropathie diabétique) ; toutes deux sont aussi un traitement d'appoint des crises focales.
Mécanisme d'action
Elles se lient à la sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants. On pense que cela réduit le nombre de canaux dans les terminaisons présynaptiques et la libération calcium-dépendante de neurotransmetteurs excitateurs, porteurs du signal douloureux, dans la moelle épinière et le cerveau.
Cible: Sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants
Médicaments de cette classe
- GabapentineContre la douleur neuropathique et en appoint contre les crises ; se lie à une sous-unité de canal calcique…Sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants
- PrégabalineProche de la gabapentine, contre la douleur neuropathique, la fibromyalgie et les crises focales. Vertiges…Sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants
Autres de la classe
- Mirogabaline
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Où se lient la gabapentine et la prégabaline ?
Sur la sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants, ce qui réduit la libération de neurotransmetteurs excitateurs. Elles n'agissent pas sur les récepteurs GABA.
Pourquoi réduit-on les doses de gabapentinoïdes en cas de maladie rénale ?
Elles ne sont pas métabolisées et quittent l'organisme inchangées dans les urines ; elles s'accumulent donc quand la fonction rénale baisse.
Quelle association avec un gabapentinoïde peut provoquer une dépression respiratoire dangereuse ?
Les opioïdes ou d'autres dépresseurs du système nerveux central, ainsi qu'une atteinte respiratoire sous-jacente.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - GABAPENTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PREGABALIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.