Gabapentin
Gabapentinoide
Gabapentinoide
Gegen Nervenschmerzen und als Zusatz bei Anfällen; bindet eine Calciumkanal-Untereinheit. Macht müde und schwindlig und wird über die Nieren ausgeschieden.
Steckbrief
- Group
- Gabapentinoide
- Target
- α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle
- Used for
- Postherpetische Neuralgie
- Key effects
- Schläfrigkeit · Schwindel · Gangunsicherheit
- Monitor
- Sedierung und Atmung · Nierenfunktion
- ATC
- N02BF01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Gabapentin gebunden an die α2δ-1-Untereinheit (vom Kaninchen) im Komplex mit dem humanen Calciumkanal Cav1.2.
Gabapentin ähnelt GABA, wirkt aber weder an GABA-Rezeptoren noch auf den GABA-Stoffwechsel. Es bindet an die α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle, was vermutlich den Calciumeinstrom an überaktiven Nervenendigungen und die Freisetzung erregender Transmitter verringert.
- Bindet an die α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle
- Weniger aktive Kanäle an präsynaptischen Endigungen
- Weniger Freisetzung erregender Transmitter
- Nervenschmerz und Anfallsausbreitung werden gedämpft
Indikationen
- Postherpetische Neuralgie (Schmerz nach Gürtelrose) Herpes zoster (Gürtelrose) →
- Zusatztherapie fokaler Anfälle Epilepsie und epileptische Anfälle →
Nebenwirkungen
Häufig
- Schläfrigkeit
- Schwindel
- Gangunsicherheit (Ataxie)
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Gabapentin
Wichtige Wechselwirkungen
- Opioide und andere zentralnervös dämpfende Substanzen
- Schwere, mitunter tödliche Atemdepression
- Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida
- Weniger Gabapentin wird resorbiert; meist zeitlich getrennt eingenommen
- Alkohol
- Mehr Schläfrigkeit und Schwindel
Was überwacht wird
- Sedierung und Atmung, besonders mit Opioiden
- Nierenfunktion
- Stimmung und Suizidgedanken
- Zeichen von Missbrauch
Anwendung und Sicherheit
- Orale Gabe
- Zeitlich getrennt von aluminium- oder magnesiumhaltigen Antazida
- Ausschleichend absetzen
Schwangerschaft und Stillzeit
Daten beim Menschen sind begrenzt; nach Exposition in der Schwangerschaft wurde ein neonatales Entzugssyndrom berichtet.
Pflege
- Sedierung und Atmung prüfen, besonders wenn zusätzlich ein Opioid gegeben wird
- Über Schwindel und Sturzgefahr aufklären
- Anleiten, Ausschlag, Fieber oder Gesichtsschwellung zu melden
- Vor der ersten Dosis nach Nierenerkrankungen fragen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral resorbiert; aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida verringern die Resorption
- Metabolismus
- Nicht verstoffwechselt
- Elimination
- Unverändert im Urin; die Dosis wird bei Nierenerkrankung angepasst
- Halbwertszeit
- Etwa 5 bis 7 Stunden
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Wirkt Gabapentin an GABA-Rezeptoren?
Nein. Trotz seiner GABA-ähnlichen Struktur bindet es an die α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle.
Welches Schmerzleiden ist eine zugelassene Indikation von Gabapentin?
Die postherpetische Neuralgie, der Schmerz, der nach einer Gürtelrose bestehen bleiben kann.
Warum muss Gabapentin mit Opioiden vorsichtig angewendet werden?
Die Kombination kann eine schwere, sogar tödliche Atemdepression verursachen.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Gabapentin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - GABAPENTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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