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Gabapentin

  • GabapentinoideGabapentinoide

Gegen Nervenschmerzen und als Zusatz bei Anfällen; bindet eine Calciumkanal-Untereinheit. Macht müde und schwindlig und wird über die Nieren ausgeschieden.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Gabapentinoide
Target
α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle
Used for
Postherpetische Neuralgie
Key effects
Schläfrigkeit · Schwindel · Gangunsicherheit
Monitor
Sedierung und Atmung · Nierenfunktion
ATC
N02BF01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Gabapentin gebunden an die α2δ-1-Untereinheit (vom Kaninchen) im Komplex mit dem humanen Calciumkanal Cav1.2.

Zielstruktur in 3D: α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle. PDB-Struktur 8FD7 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Gabapentin ähnelt GABA, wirkt aber weder an GABA-Rezeptoren noch auf den GABA-Stoffwechsel. Es bindet an die α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle, was vermutlich den Calciumeinstrom an überaktiven Nervenendigungen und die Freisetzung erregender Transmitter verringert.

  1. Bindet an die α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle
  2. Weniger aktive Kanäle an präsynaptischen Endigungen
  3. Weniger Freisetzung erregender Transmitter
  4. Nervenschmerz und Anfallsausbreitung werden gedämpft

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Schläfrigkeit
  • Schwindel
  • Gangunsicherheit (Ataxie)

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Gabapentin

Wichtige Wechselwirkungen

Opioide und andere zentralnervös dämpfende Substanzen
Schwere, mitunter tödliche Atemdepression
Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida
Weniger Gabapentin wird resorbiert; meist zeitlich getrennt eingenommen
Alkohol
Mehr Schläfrigkeit und Schwindel

Was überwacht wird

  • Sedierung und Atmung, besonders mit Opioiden
  • Nierenfunktion
  • Stimmung und Suizidgedanken
  • Zeichen von Missbrauch

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Gabe
  • Zeitlich getrennt von aluminium- oder magnesiumhaltigen Antazida
  • Ausschleichend absetzen

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; nach Exposition in der Schwangerschaft wurde ein neonatales Entzugssyndrom berichtet.

Pflege

  • Sedierung und Atmung prüfen, besonders wenn zusätzlich ein Opioid gegeben wird
  • Über Schwindel und Sturzgefahr aufklären
  • Anleiten, Ausschlag, Fieber oder Gesichtsschwellung zu melden
  • Vor der ersten Dosis nach Nierenerkrankungen fragen

Pharmakokinetik

Resorption
Oral resorbiert; aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida verringern die Resorption
Metabolismus
Nicht verstoffwechselt
Elimination
Unverändert im Urin; die Dosis wird bei Nierenerkrankung angepasst
Halbwertszeit
Etwa 5 bis 7 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wirkt Gabapentin an GABA-Rezeptoren?

Nein. Trotz seiner GABA-ähnlichen Struktur bindet es an die α2δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle.

Welches Schmerzleiden ist eine zugelassene Indikation von Gabapentin?

Die postherpetische Neuralgie, der Schmerz, der nach einer Gürtelrose bestehen bleiben kann.

Warum muss Gabapentin mit Opioiden vorsichtig angewendet werden?

Die Kombination kann eine schwere, sogar tödliche Atemdepression verursachen.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Gabapentin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - GABAPENTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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