HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren
Orale kleine Moleküle, die die HER2-Kinase von innerhalb der Zelle blockieren; bei HER2-positivem Brustkrebs, oft nach oder mit Trastuzumab.
Was sie sind
Lapatinib (HER2 und EGFR), Neratinib (irreversibel HER2 und EGFR) und Tucatinib (HER2-selektiv) hemmen die intrazelluläre Kinasedomäne von HER2, während Antikörper wie Trastuzumab an deren Außenseite binden. Sie werden beim HER2-positiven Mammakarzinom mit Capecitabin, Trastuzumab oder endokriner Therapie kombiniert.
Wirkmechanismus
HER2 (ERBB2) gehört zur EGFR-Familie; bei Überexpression bildet es Paare mit anderen Familienmitgliedern, und seine Kinase treibt die Proliferation an. Diese Arzneimittel besetzen die ATP-Bindungsstelle der HER2-Kinase und schalten das Signal ab. Die Blockade des Rezeptors von innen ergänzt Antikörper, die ihn von außen blockieren.
Zielstruktur: HER2- (ERBB2-)Tyrosinkinase, bei Lapatinib und Neratinib zusätzlich EGFR
Arzneimittel dieser Klasse
- LapatinibEin oraler dualer HER2- und EGFR-Kinaseinhibitor bei HER2-positivem Brustkrebs, mit Capecitabin oder Letrozol. Boxed…Tyrosinkinasen HER2 (ERBB2) und EGFR
- TucatinibEin HER2-selektiver oraler Kinaseinhibitor, mit Trastuzumab und Capecitabin, bei HER2-positivem Brustkrebs, auch mit…HER2- (ERBB2-)Tyrosinkinase
Weitere der Klasse
- Neratinib
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Worin unterscheiden sich HER2-Kinaseinhibitoren von Trastuzumab im Wirkort?
Sie blockieren die Kinase im Zellinneren; Trastuzumab bindet an die Außenseite des Rezeptors.
Welcher HER2-Inhibitor hemmt zusätzlich reversibel EGFR?
Lapatinib.
Warum verursacht Tucatinib seltener Hautausschlag als Lapatinib?
Es ist HER2-selektiv und hemmt EGFR kaum, dessen Blockade die Hauttoxizität verursacht.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Tucatinib - NCI (National Cancer Institute, 2024).
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