Inhibiteurs de tyrosine kinase de HER2
Petites molécules orales qui bloquent la kinase HER2 de l'intérieur de la cellule ; cancer du sein HER2-positif, souvent après ou avec le trastuzumab.
De quoi s'agit-il
Le lapatinib (HER2 et EGFR), le nératinib (HER2 et EGFR, irréversible) et le tucatinib (sélectif de HER2) inhibent le domaine kinase intracellulaire de HER2, tandis que les anticorps comme le trastuzumab se lient à sa partie extérieure. Ils sont associés à la capécitabine, au trastuzumab ou à l'hormonothérapie dans le cancer du sein HER2-positif.
Mécanisme d'action
HER2 (ERBB2) appartient à la famille de l'EGFR ; lorsqu'il est surexprimé, il s'associe à d'autres membres de la famille et sa kinase entraîne la prolifération. Ces médicaments occupent le site de l'ATP de la kinase HER2 et éteignent le signal. Bloquer le récepteur de l'intérieur complète les anticorps qui le bloquent de l'extérieur.
Cible: Tyrosine kinase HER2 (ERBB2), ainsi que l'EGFR pour le lapatinib et le nératinib
Médicaments de cette classe
- LapatinibDouble inhibiteur oral des kinases HER2 et EGFR (cancer du sein HER2-positif), avec la capécitabine ou le létrozole…Tyrosine kinases HER2 (ERBB2) et EGFR
- TucatinibUn inhibiteur de kinase oral sélectif de HER2, avec le trastuzumab et la capécitabine, pour le cancer du sein…Tyrosine kinase HER2 (ERBB2)
Autres de la classe
- nératinib
Testez-vous
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En quoi les inhibiteurs de kinase de HER2 diffèrent-ils du trastuzumab quant à leur site d'action ?
Ils bloquent la kinase à l'intérieur de la cellule ; le trastuzumab se lie à la partie extérieure du récepteur.
Quel inhibiteur de HER2 inhibe aussi l'EGFR de façon réversible ?
Le lapatinib.
Pourquoi le tucatinib provoque-t-il moins d'éruptions cutanées que le lapatinib ?
Il est sélectif de HER2 et inhibe à peine l'EGFR, dont le blocage provoque la toxicité cutanée.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Tucatinib - NCI (National Cancer Institute, 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.