Lapatinib

HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren
HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…

Ein oraler dualer HER2- und EGFR-Kinaseinhibitor bei HER2-positivem Brustkrebs, mit Capecitabin oder Letrozol. Boxed Warning: Leberschädigung.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Lapatinibditosylat, GW572016

Steckbrief

Group: HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren
Target: Tyrosinkinasen HER2 (ERBB2) und EGFR
Used for: Hormonrezeptorpositives
Key effects: Durchfall · Akneartiger Ausschlag und trockene Haut
Monitor: Herzfunktion · Kalium und Magnesium
ATC: L01EH01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Tyrosinkinasen HER2 (ERBB2) und EGFRLapatinib

Die Abbildung zeigt Lapatinib (GW572016) in der ATP-Tasche der menschlichen EGFR-Kinasedomäne; es bindet an die entsprechende Stelle von HER2.

Zielstruktur in 3D: Tyrosinkinasen HER2 (ERBB2) und EGFR. PDB-Struktur 1XKK (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Lapatinib blockiert reversibel die ATP-Bindungsstelle der HER2- und der EGFR-Kinase. Beim HER2-überexprimierenden Mammakarzinom schaltet dies das Rezeptorsignal im Zellinneren ab, sodass es auch bei Tumoren wirkt, die gegen Trastuzumab resistent geworden sind.

HER2-Überexpression treibt das Wachstum des Mammakarzinoms an
Lapatinib blockiert die ATP-Bindungsstelle von HER2 und EGFR
Wirkt von innen, auch nach Trastuzumab-Resistenz

Indikationen

HER2-positives fortgeschrittenes oder metastasiertes Mammakarzinom nach Vorbehandlung mit einem Anthrazyklin, einem Taxan und Trastuzumab, mit Capecitabin. Brustkrebs (Mammakarzinom) →
Hormonrezeptorpositives, HER2-positives metastasiertes Mammakarzinom bei postmenopausalen Frauen, mit Letrozol. Brustkrebs (Mammakarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Durchfall, der schwer sein kann (stärker mit Capecitabin)
Akneartiger Ausschlag und trockene Haut
Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen und Reflux
Gerötete, schmerzende oder kribbelnde Hände und Füße
Mundgeschwüre, Appetitminderung, Schlafstörungen

Kontraindikationen

Vorsichtige Anwendung bei Herzerkrankung, langem QT und niedrigem Kalium oder Magnesium

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit: Erhöhen seine Spiegel und seine Toxizität.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut): Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.
Andere QT-verlängernde Arzneimittel (einige Antiarrhythmika, Makrolide, Antipsychotika): Additives Risiko für QT-Verlängerung und Arrhythmie.

Was überwacht wird

Leberwerte vor und während der Behandlung
Herzfunktion (Ejektionsfraktion) und EKG
Kalium und Magnesium
Stuhlfrequenz und Flüssigkeitshaushalt

Anwendung und Sicherheit

Orale Tabletten einmal täglich, mindestens eine Stunde Abstand zu einer Mahlzeit, im Ganzen geschluckt.
Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Leberwerte vor Folgeverordnungen wie angeordnet prüfen; anleiten, Gelbsucht, dunklen Urin oder Juckreiz zu melden.
Einen Durchfallplan und die Zeichen einer Dehydratation vermitteln.
Atemnot, Schwellungen oder Herzklopfen melden.
Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tabletten, einmal täglich, mit Abstand zu den Mahlzeiten.
Metabolismus: Leber, CYP3A4.
Halbwertszeit: Etwa 14 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche zwei Kinasen hemmt Lapatinib?

HER2 (ERBB2) und EGFR.

Was ist die Boxed Warning von Lapatinib?

Schwere, möglicherweise tödliche Hepatotoxizität; die Leberwerte werden vor und während der Behandlung kontrolliert.

Mit welcher oralen Chemotherapie wird Lapatinib kombiniert, und welche Nebenwirkung verstärkt sich?

Capecitabin; der Durchfall wird stärker.