Inhibidores de la tirosina cinasa HER2
Moléculas pequeñas orales que bloquean la cinasa HER2 desde dentro de la célula; se usan en el cáncer de mama HER2 positivo, a menudo tras o con trastuzumab.
Qué son
Lapatinib (HER2 y EGFR), neratinib (HER2 y EGFR, irreversible) y tucatinib (selectivo de HER2) inhiben el dominio cinasa intracelular de HER2, mientras anticuerpos como el trastuzumab se unen a su parte externa. Se combinan con capecitabina, trastuzumab u hormonoterapia en el cáncer de mama HER2 positivo.
Mecanismo de acción
HER2 (ERBB2) pertenece a la familia del EGFR; cuando está sobreexpresado se empareja con otros miembros y su cinasa impulsa la proliferación. Estos fármacos ocupan el sitio del ATP de la cinasa HER2 y apagan la señal. Bloquear el receptor desde dentro complementa a los anticuerpos que lo bloquean desde fuera.
Diana: Tirosina cinasa HER2 (ERBB2), junto con EGFR en lapatinib y neratinib
Fármacos de este grupo
- LapatinibInhibidor oral doble de las cinasas HER2 y EGFR para el cáncer de mama HER2 positivo, con capecitabina o letrozol…Tirosina cinasas HER2 (ERBB2) y EGFR
- TucatinibInhibidor oral de cinasa selectivo de HER2, con trastuzumab y capecitabina, para el cáncer de mama HER2 positivo…Tirosina cinasa HER2 (ERBB2)
Otros del grupo
- neratinib
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencian los inhibidores de cinasa HER2 del trastuzumab según dónde actúan?
Bloquean la cinasa dentro de la célula; el trastuzumab se une a la parte externa del receptor.
¿Qué inhibidor de HER2 también inhibe el EGFR de forma reversible?
El lapatinib.
¿Por qué el tucatinib causa menos erupción que el lapatinib?
Es selectivo de HER2 y apenas inhibe el EGFR, cuyo bloqueo causa la toxicidad cutánea.
Más preguntas de Farmacología →
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Tucatinib - NCI (National Cancer Institute, 2024).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.