Tucatinib

HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren
HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…

Ein HER2-selektiver oraler Kinaseinhibitor, mit Trastuzumab und Capecitabin, bei HER2-positivem Brustkrebs, auch mit Hirnmetastasen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: HER2-Tyrosinkinaseinhibitoren
Target: HER2- (ERBB2-)Tyrosinkinase
Used for: HER2-positives
Key effects: Durchfall · Rötung · Übelkeit
Monitor: HER2-Status des Tumors vor Beginn
ATC: L01EH03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

HER2- (ERBB2-)TyrosinkinaseTucatinib

Die Abbildung zeigt Tucatinib in der ATP-Tasche einer menschlichen HER2-Kinasedomäne mit einer Exon-20-Insertionsmutation.

Zielstruktur in 3D: HER2- (ERBB2-)Tyrosinkinase. PDB-Struktur 8VB5 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Tucatinib blockiert reversibel die ATP-Bindungsstelle der HER2-Kinase und wirkt kaum auf EGFR. Zusätzlich zu Trastuzumab, das an die Außenseite von HER2 bindet, blockiert es den Rezeptor von beiden Seiten und verbesserte das Überleben bei stark vorbehandelten Patienten, auch mit Hirnmetastasen. Da EGFR verschont wird, ist Hautausschlag viel seltener als bei anderen Kinaseinhibitoren dieser Familie.

Blockiert selektiv die HER2-Kinase und verschont EGFR
Mit Trastuzumab: HER2 innen und außen blockiert
Wirksam bei Hirnmetastasen; wenig Hautausschlag

Indikationen

HER2-positives nicht resezierbares oder metastasiertes Mammakarzinom, auch mit Hirnmetastasen, nach mindestens einer Anti-HER2-Behandlung, mit Trastuzumab und Capecitabin. Brustkrebs (Mammakarzinom) →
HER2-positives, RAS-Wildtyp nicht resezierbares oder metastasiertes kolorektales Karzinom nach Vorbehandlung, mit Trastuzumab (beschleunigte Zulassung). Kolorektales Karzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Durchfall
Rötung, Schmerzen oder Blasen an Händen und Füßen (mit Capecitabin)
Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitminderung
Müdigkeit, Mundgeschwüre, Nasenbluten

Kontraindikationen

Laut Fachinformation keine absoluten Gegenanzeigen außer Überempfindlichkeit; siehe Warnhinweise

Wichtige Wechselwirkungen

Starke Inhibitoren oder Induktoren von CYP2C8 oder CYP3A: Verändern die Tucatinib-Spiegel.
Johanniskraut: Kann seine Spiegel senken; es wird gemieden.

Was überwacht wird

HER2-Status des Tumors vor Beginn
Leberwerte vor und während der Behandlung
Stuhlfrequenz und Flüssigkeitshaushalt

Anwendung und Sicherheit

Orale Tabletten im Ganzen schlucken; zerbrochene oder beschädigte Tabletten werden nicht eingenommen.
Beim Mammakarzinom zusammen mit Trastuzumab und Capecitabin gegeben: prüfen, dass jedes Arzneimittel des Schemas verordnet ist.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Anleiten, Durchfall früh zu melden, und erklären, wie man eine Dehydratation erkennt.
Leberwerte prüfen; anleiten, Gelbsucht, dunklen Urin oder Schmerzen im rechten Oberbauch zu melden.
Hände und Füße auf Capecitabin-bedingte Hautveränderungen untersuchen.
Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tabletten, zweimal täglich, mit oder ohne Nahrung.
Metabolismus: Hauptsächlich CYP2C8, weniger CYP3A.
Halbwertszeit: Etwa 8,5 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Rezeptor verschont Tucatinib, und was ist die klinische Folge?

EGFR; Hautausschlag ist viel seltener.

Welche zwei Arzneimittel begleiten Tucatinib beim metastasierten HER2-positiven Mammakarzinom?

Trastuzumab und Capecitabin.

Welches Enzym metabolisiert Tucatinib hauptsächlich?

CYP2C8 (in geringerem Maß CYP3A).