Inibidores de tirosina quinase de HER2
Moléculas pequenas orais que bloqueiam a quinase HER2 por dentro da célula; usadas no câncer de mama HER2-positivo, muitas vezes após ou com trastuzumabe.
O que são
Lapatinibe (HER2 e EGFR), neratinibe (HER2 e EGFR, irreversível) e tucatinibe (seletivo para HER2) inibem o domínio quinase intracelular do HER2, enquanto anticorpos como o trastuzumabe se ligam à sua parte externa. São combinados com capecitabina, trastuzumabe ou terapia endócrina no câncer de mama HER2-positivo.
Mecanismo de ação
O HER2 (ERBB2) é um membro da família do EGFR; quando superexpresso, forma pares com outros membros da família e sua quinase impulsiona a proliferação. Esses fármacos ocupam o sítio de ATP da quinase HER2 e desligam o sinal. Bloquear o receptor por dentro complementa os anticorpos que o bloqueiam por fora.
Alvo: Tirosina quinase HER2 (ERBB2), com EGFR no caso do lapatinibe e do neratinibe
Fármacos desta classe
- LapatinibeInibidor oral duplo das quinases HER2 e EGFR para câncer de mama HER2-positivo, com capecitabina ou letrozol. Alerta…Tirosinas quinases HER2 (ERBB2) e EGFR
- TucatinibeInibidor oral de quinase seletivo para HER2, com trastuzumabe e capecitabina, para câncer de mama HER2-positivo…Tirosina quinase HER2 (ERBB2)
Outros da classe
- neratinibe
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Como os inibidores de quinase de HER2 diferem do trastuzumabe quanto ao local de ação?
Bloqueiam a quinase dentro da célula; o trastuzumabe se liga à parte externa do receptor.
Qual inibidor de HER2 também inibe o EGFR de forma reversível?
Lapatinibe.
Por que o tucatinibe causa menos erupção cutânea que o lapatinibe?
É seletivo para HER2 e quase não inibe o EGFR, cujo bloqueio causa a toxicidade cutânea.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Tucatinib - NCI (National Cancer Institute, 2024).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.