Selektive Östrogenrezeptor-Degradierer (SERDs)
Reine Antiöstrogene: Sie blockieren den Östrogenrezeptor und lassen die Zelle ihn abbauen. Eingesetzt bei hormonrezeptorpositivem Brustkrebs.
Was sie sind
Wirkstoffe, die ohne agonistische Aktivität an den Östrogenrezeptor binden und die Rezeptormenge in der Zelle senken. Fulvestrant, ein injiziertes Steroid, war das erste; Elacestrant ist ein oraler, nichtsteroidaler SERD für Tumoren mit ESR1-Mutationen.
Wirkmechanismus
Ein SERD besetzt die Ligandenbindungstasche des Östrogenrezeptors, sodass Östrogen nicht binden kann, und hinterlässt den Rezeptor in einer Konformation, die die Zelle zum Abbau im Proteasom markiert. Mit weniger Rezeptor bleiben östrogenabhängige Gene abgeschaltet. Da SERDs direkt am Rezeptor angreifen, können sie wirken, wenn Aromatasehemmer versagen, auch bei manchen Tumoren, deren Rezeptor durch eine ESR1-Mutation eingeschaltet ist.
Zielstruktur: Östrogenrezeptor alpha (ERα, Gen ESR1)
Arzneimittel dieser Klasse
- FulvestrantReines Antiöstrogen, in den Gesäßmuskel gegeben. Es blockiert den Östrogenrezeptor und lässt die Zelle ihn abbauen…Östrogenrezeptor alpha (ERα), Ligandenbindungsdomäne
- ElacestrantOraler Östrogenrezeptor-Antagonist der SERD-Gruppe bei fortgeschrittenem ER-positivem, HER2-negativem Brustkrebs mit…Östrogenrezeptor alpha (ERα), Ligandenbindungsdomäne
Weitere der Klasse
- Elacestrant (oral)
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Welche zwei Dinge bewirkt ein SERD am Östrogenrezeptor?
Er blockiert ihn (reiner Antagonist) und führt zu seinem Abbau.
Welcher SERD wird injiziert und welcher oral eingenommen?
Fulvestrant wird intramuskulär gegeben; Elacestrant ist oral.
Warum könnte ein SERD helfen, wenn ein Aromatasehemmer nicht mehr wirkt?
Er wirkt am Rezeptor selbst statt an der Östrogenbildung und kann so einen Rezeptor blockieren, der auch bei wenig Östrogen aktiv bleibt, wie bei manchen ESR1-Mutationen.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - FULVESTRANT injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).
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