Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)
Antiestrogênios puros: bloqueiam o receptor de estrogênio e fazem a célula destruí-lo. Usados no câncer de mama com receptor hormonal positivo.
O que são
Fármacos que se ligam ao receptor de estrogênio sem atividade agonista e reduzem a quantidade de receptor na célula. O fulvestranto, um esteroide injetável, foi o primeiro; o elacestranto é um SERD oral, não esteroide, para tumores com mutações de ESR1.
Mecanismo de ação
Um SERD ocupa o bolsão de ligação do ligante do receptor de estrogênio, de modo que o estrogênio não consegue se ligar, e deixa o receptor numa conformação que a célula marca para destruição no proteassomo. Com menos receptor, os genes dependentes de estrogênio permanecem desligados. Como os SERDs agem diretamente sobre o receptor, podem funcionar quando os inibidores da aromatase falham, inclusive em alguns tumores cujo receptor é ativado por uma mutação de ESR1.
Alvo: Receptor de estrogênio alfa (ERα, gene ESR1)
Fármacos desta classe
- FulvestrantoAntiestrogênio puro injetado na nádega. Bloqueia o receptor de estrogênio e faz a célula destruí-lo; para câncer de…Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante
- ElacestrantoAntagonista oral do receptor de estrogênio do grupo SERD, para câncer de mama avançado RE-positivo, HER2-negativo, com…Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante
Outros da classe
- elacestranto (oral)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais são as duas coisas que um SERD faz com o receptor de estrogênio?
Bloqueia-o (antagonista puro) e provoca sua degradação.
Qual SERD é injetável e qual é tomado por via oral?
O fulvestranto é intramuscular; o elacestranto é oral.
Por que um SERD ajudaria quando um inibidor da aromatase já não funciona?
Ele age sobre o próprio receptor, e não sobre a produção de estrogênio, por isso pode bloquear um receptor que permanece ativo com pouco estrogênio, como ocorre em algumas mutações de ESR1.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - FULVESTRANT injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.