Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)
Antiestrógenos puros: bloquean el receptor de estrógeno y hacen que la célula lo destruya. Se usan en el cáncer de mama con receptores hormonales positivos.
Qué son
Fármacos que se unen al receptor de estrógeno sin actividad agonista y reducen la cantidad de receptor en la célula. El fulvestrant, un esteroide inyectable, fue el primero; el elacestrant es un SERD oral no esteroideo para tumores con mutaciones de ESR1.
Mecanismo de acción
Un SERD ocupa el bolsillo de unión al ligando del receptor de estrógeno, de modo que el estrógeno no puede unirse, y deja al receptor en una forma que la célula marca para destruir en el proteasoma. Con menos receptor, los genes dependientes de estrógeno quedan apagados. Como actúan directamente sobre el receptor, pueden funcionar cuando fallan los inhibidores de la aromatasa, incluso en algunos tumores cuyo receptor está activado por una mutación de ESR1.
Diana: Receptor de estrógeno alfa (REα, gen ESR1)
Fármacos de este grupo
- FulvestrantAntiestrógeno puro inyectado en el glúteo. Bloquea el receptor de estrógeno y hace que la célula lo destruya; para el…Receptor de estrógeno alfa (REα), dominio de unión al ligando
- ElacestrantAntagonista oral del receptor de estrógeno (grupo SERD) para el cáncer de mama avanzado RE+ y HER2− con mutación de…Receptor de estrógeno alfa (REα), dominio de unión al ligando
Otros del grupo
- elacestrant (oral)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué dos cosas hace un SERD al receptor de estrógeno?
Lo bloquea (antagonista puro) y provoca su degradación.
¿Qué SERD se inyecta y cuál se toma por vía oral?
El fulvestrant es intramuscular; el elacestrant es oral.
¿Por qué un SERD ayudaría cuando un inhibidor de la aromatasa ya no funciona?
Actúa sobre el propio receptor y no sobre la producción de estrógeno, de modo que puede bloquear un receptor que sigue activo con poco estrógeno, como en algunas mutaciones de ESR1.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FULVESTRANT injection, solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).
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