Elacestrant

SERDs
Selektive Östrogenrezeptor-Degradierer (SERDs)
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Eine Schwangerschaft wird vermieden: Frauen sowie Männer mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten, verhüten während der Behandlung und kurze Zeit danach wirksam; das…

Oraler Östrogenrezeptor-Antagonist der SERD-Gruppe bei fortgeschrittenem ER-positivem, HER2-negativem Brustkrebs mit ESR1-Mutation nach Hormontherapie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Selektive Östrogenrezeptor-Degradierer (SERDs)
Target: Östrogenrezeptor alpha (ERα), Ligandenbindungsdomäne
Used for: ER-positiver
Key effects: Muskel- und Gelenkschmerzen · Übelkeit · Müdigkeit
Monitor: ESR1-Mutationstest vor Beginn · Leberwerte
ATC: L02BA04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Östrogenrezeptor alpha (ERα), LigandenbindungsdomäneElacestrant

Der Kristall zeigt Elacestrant (Codename RAD1901) in der Ligandenbindungstasche des menschlichen ERα.

Zielstruktur in 3D: Östrogenrezeptor alpha (ERα), Ligandenbindungsdomäne. PDB-Struktur 7TE7 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Elacestrant bindet an den Östrogenrezeptor und verhindert die Bindung von Östrogen, sodass östrogenabhängige Brustkrebszellen aufhören zu wachsen. Es wird zusammen mit Fulvestrant zu den selektiven Östrogenrezeptor-Degradierern gezählt, ist aber anders als Fulvestrant eine nichtsteroidale Tablette. Sein Nutzen ist am deutlichsten bei Tumoren mit ESR1-Mutationen, einem häufigen Weg, auf dem Brustkrebs Aromatasehemmern entkommt, indem er den Rezeptor bei wenig Östrogen aktiv hält.

Elacestrant besetzt die Ligandentasche des Östrogenrezeptors
Östrogen kann nicht mehr binden und Gene einschalten
Das östrogengesteuerte Tumorwachstum stoppt, auch bei ESR1-Mutationen

Indikationen

ER-positiver, HER2-negativer, ESR1-mutierter fortgeschrittener oder metastasierter Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen oder erwachsenen Männern nach mindestens einer Linie endokriner Therapie. Brustkrebs (Mammakarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Muskel- und Gelenkschmerzen
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Verdauungsstörungen
Müdigkeit, verminderter Appetit, Kopfschmerzen
Hitzewallungen
Erhöhtes Cholesterin, Triglyzeride, Leberenzyme und Kreatinin; niedriges Natrium

Kontraindikationen

Laut Fachinformation keine absoluten Gegenanzeigen außer Überempfindlichkeit; siehe Warnhinweise

Wichtige Wechselwirkungen

Johanniskraut und andere Enzyminduktoren: Senken die Elacestrant-Spiegel und können es weniger wirksam machen.
Einige andere verschreibungspflichtige Arzneimittel: Dürfen nicht kombiniert werden oder erfordern Dosisänderungen, daher wird vor Beginn die vollständige Medikamentenliste geprüft.

Was überwacht wird

ESR1-Mutationstest vor Beginn (Tumor- oder Bluttest)
Cholesterin und Triglyzeride
Leberwerte
Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen, die schwanger sein könnten

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, mit einer Mahlzeit etwa jeden Tag zur gleichen Zeit eingenommen.
Im Ganzen geschluckt: nicht geteilt, gekaut oder zerdrückt.
Eine vergessene oder erbrochene Dosis wird nicht verdoppelt; die nächste Dosis wird zur üblichen Zeit genommen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Schwangerschaft wird vermieden: Frauen sowie Männer mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten, verhüten während der Behandlung und kurze Zeit danach wirksam; das Stillen wird beendet.

Pflege

Vor der ersten Gabe prüfen, dass eine ESR1-Mutation bestätigt wurde.
Nach Johanniskraut fragen und alle Arzneimittel und Nahrungsergänzungsmittel prüfen.
Vor Beginn nach Lebererkrankungen oder erhöhtem Cholesterin fragen und die Lipid- und Leberwerte verfolgen.
Anleiten, gelbe Haut oder Augen, dunklen Urin oder Bauchschmerzen zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tablette, einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.
Metabolismus: Seine Spiegel werden durch Induktoren wie Johanniskraut gesenkt, und manche Arzneimittel sollten nicht damit kombiniert werden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welcher Tumortest wählt Patienten für Elacestrant aus?

Ein ESR1-Mutationstest, der auch an einer Blutprobe erfolgen kann.

Worin unterscheidet sich Elacestrant von Fulvestrant in der Art der Gabe?

Elacestrant ist eine orale Tablette; Fulvestrant eine langsame intramuskuläre Injektion.

Welche Laborveränderungen sollten unter Elacestrant verfolgt werden?

Cholesterin und Triglyzeride, Leberenzyme, Natrium und Kreatinin.