Selektif östrojen reseptörü yıkıcıları (SERD'ler)
Saf antiöstrojenler: östrojen reseptörünü bloke eder ve hücrenin onu yıkmasını sağlar. Hormon reseptörü pozitif meme kanserinde kullanılır.
Nedir
Östrojen reseptörüne agonist etkinlik göstermeden bağlanan ve hücredeki reseptör miktarını azaltan ilaçlar. Enjekte edilen bir steroid olan fulvestrant ilkiydi; elasestrant ise ESR1 mutasyonlu tümörler için ağızdan alınan, steroid olmayan bir SERD'dir.
Etki mekanizması
SERD, östrojen reseptörünün ligand bağlama cebini işgal eder; böylece östrojen bağlanamaz ve reseptör, hücrenin proteazomda yıkım için işaretlediği bir biçimde kalır. Reseptör azalınca östrojene bağımlı genler kapalı kalır. SERD'ler doğrudan reseptör üzerinden etki ettiği için aromataz inhibitörleri başarısız olduğunda da işe yarayabilir; buna reseptörü bir ESR1 mutasyonuyla aktive olmuş bazı tümörler de dahildir.
Hedef: Östrojen reseptörü alfa (ERα, ESR1 geni)
Bu gruptaki ilaçlar
- FulvestrantKalça kasına verilen saf antiöstrojen. Östrojen reseptörünü bloke eder ve hücrenin onu yıkmasını sağlar; hormon…Östrojen reseptörü alfa (ERα), ligand bağlama domaini
- ElasestrantSERD grubundan oral bir östrojen reseptörü antagonisti; hormon tedavisinden sonra ESR1 mutasyonlu, ileri ER pozitif…Östrojen reseptörü alfa (ERα), ligand bağlama domaini
Gruptaki diğerleri
- elasestrant (oral)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bir SERD östrojen reseptörüne hangi iki şeyi yapar?
Onu bloke eder (saf antagonist) ve yıkımına yol açar.
Hangi SERD enjeksiyonla verilir, hangisi ağızdan alınır?
Fulvestrant intramüskülerdir; elasestrant oraldir.
Bir aromataz inhibitörü artık işe yaramadığında bir SERD neden yardımcı olur?
Östrojen üretimi yerine doğrudan reseptör üzerinden etki eder; bu nedenle, bazı ESR1 mutasyonlarında olduğu gibi az östrojenle de aktif kalan bir reseptörü bloke edebilir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - FULVESTRANT injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.