Fulvestrant

SERDs
Selektive Östrogenrezeptor-Degradierer (SERDs)
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Reines Antiöstrogen, in den Gesäßmuskel gegeben. Es blockiert den Östrogenrezeptor und lässt die Zelle ihn abbauen; bei hormonrezeptorpositivem Brustkrebs.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Selektive Östrogenrezeptor-Degradierer (SERDs)
Target: Östrogenrezeptor alpha (ERα), Ligandenbindungsdomäne
Used for: Derselbe Krebs
Key effects: Schmerzen an der Injektionsstelle · Hitzewallungen
Monitor: Schmerzen
ATC: L02BA03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Östrogenrezeptor alpha (ERα), LigandenbindungsdomäneFulvestrant

Keine öffentliche Struktur zeigt Fulvestrant im menschlichen Östrogenrezeptor. Die Abbildung zeigt Elacestrant, einen anderen SERD, in derselben Ligandenbindungstasche des menschlichen ERα.

Zielstruktur in 3D: Östrogenrezeptor alpha (ERα), Ligandenbindungsdomäne. PDB-Struktur 7TE7 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Fulvestrant ist ein steroidales Antiöstrogen, das kompetitiv und mit hoher Affinität an den Östrogenrezeptor bindet. Es blockiert die Östrogenbindung, behindert die Rezeptordimerisierung und verändert die Form des Rezeptors so, dass die Zelle ihn zum Abbau im Proteasom markiert. Mit weniger verbleibenden Rezeptoren werden östrogenabhängige Gene nicht mehr eingeschaltet. Anders als Tamoxifen hat es in keinem Gewebe eine östrogenartige (agonistische) Wirkung, und es wirkt auch bei tamoxifenresistenten Tumoren.

Fulvestrant bindet anstelle von Östrogen an den Östrogenrezeptor
Der veränderte Rezeptor wird im Proteasom abgebaut
Östrogengesteuerte Gene bleiben aus: Der Tumor hört auf zu wachsen

Indikationen

Hormonrezeptorpositiver fortgeschrittener oder metastasierter Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, allein (Erstlinie oder nach anderer endokriner Therapie). Brustkrebs (Mammakarzinom) →
Derselbe Krebs, HER2-negativ, in Kombination mit einem CDK4/6-Inhibitor (Palbociclib, Ribociclib oder Abemaciclib). Brustkrebs (Mammakarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Schmerzen an der Injektionsstelle
Hitzewallungen
Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Appetitverlust
Knochen-, Gelenk-, Rücken- und Gliederschmerzen
Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwäche, Husten, Atemnot

Kontraindikationen

Allergie gegen Fulvestrant oder seine Bestandteile

Wichtige Wechselwirkungen

Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Thrombozytopenie oder Blutgerinnungsstörungen: Keine Arzneimittelwechselwirkung, sondern ein Risiko: Blutung an der intramuskulären Injektionsstelle; es wird mit Vorsicht angewendet.
Estradiol-Immunoassays: Fulvestrant ähnelt Estradiol und kann falsch hohe Estradiolwerte ergeben.

Was überwacht wird

Schmerzen, Taubheit oder Schwäche im unteren Rücken oder in den Beinen nach Injektionen
Leberwerte und Zeichen einer Leberschädigung
Thrombozyten und Antikoagulanzien-Einnahme vor der Injektion
Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen, die schwanger sein könnten

Anwendung und Sicherheit

Nur intramuskulär, langsam in den Gesäßmuskel als zwei Injektionen, eine in jede Gesäßhälfte.
An der dorsoglutealen Stelle ist Vorsicht geboten, da darunter der Nervus ischiadicus verläuft.
Von Arzt oder Pflegekraft in einer Ambulanz gegeben; es liegt in Fertigspritzen vor.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Schwangerschaft und Stillen werden während der Behandlung und ein Jahr nach der letzten Gabe vermieden, und es kann die Fruchtbarkeit mindern.

Pflege

Vor jeder Injektion nach Antikoagulanzien und Blutungsproblemen fragen.
Den Patienten anleiten, Beinschmerzen, Taubheit oder Schwäche nach den Injektionen zu melden.
Vor einem Estradioltest das Labor informieren.
Anleiten, gelbe Haut, Schmerzen im rechten Oberbauch oder schmerzhaftes Wasserlassen zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Langsame intramuskuläre Injektion in das Gesäß; es wird langsam aus dem Muskel freigesetzt.
Verteilung: Weit, überwiegend außerhalb der Blutgefäße; zu etwa 99 % an Plasmalipoproteine gebunden.
Metabolismus: Wie natürliche Steroide: Oxidation, Hydroxylierung und Konjugation; CYP3A4 ist das einzige beteiligte CYP, mit unklarem Anteil.
Elimination: Überwiegend über die Galle mit dem Stuhl; fast nichts im Urin. Bei mäßiger Leberfunktionsstörung steigt die Exposition, daher wird die Dosis angepasst.
Halbwertszeit: Nach intramuskulärer Injektion sehr lang, etwa 40 Tage.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Worin unterscheidet sich Fulvestrant am Östrogenrezeptor von Tamoxifen?

Fulvestrant ist ein reiner Antagonist, der den Abbau des Rezeptors bewirkt; Tamoxifen ist ein Modulator mit agonistischer Wirkung in manchen Geweben und stabilisiert den Rezeptor.

Welcher Nerv muss bei der Injektion von Fulvestrant gemieden werden?

Der Nervus ischiadicus, der unter der dorsoglutealen Stelle verläuft.

Warum kann ein Patient unter Fulvestrant einen falsch hohen Estradiolwert zeigen?

Fulvestrant hat eine Steroidstruktur wie Estradiol und reagiert in Immunoassays kreuz.

Mit welcher Wirkstoffgruppe wird Fulvestrant bei HER2-negativem fortgeschrittenem Brustkrebs kombiniert?

CDK4/6-Inhibitoren (Palbociclib, Ribociclib, Abemaciclib).