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Phenelzin

  • MAO-HemmerMonoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer)

MAO-hemmendes Antidepressivum für Depressionen, die auf andere Mittel nicht ansprechen. Tyraminreiche Speisen und viele Arzneimittel sind gefährlich.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer)
Target
Monoaminoxidase A und B
Used for
Depression mit «atypischen» Merkmalen
Key effects
Orthostatische Hypotonie und Schwindel
Monitor
Blutdruck häufig · Kopfschmerzen oder Herzklopfen
ATC
N06AF03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Clorgilin, einen irreversiblen MAO-A-Hemmer, gebunden neben dem Kofaktor FAD im aktiven Zentrum der humanen MAO-A; eine Struktur mit Phenelzin ist nicht verfügbar.

Zielstruktur in 3D: Monoaminoxidase A und B. PDB-Struktur 2BXR (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Phenelzin, ein Hydrazin, ist ein potenter Hemmer der Monoaminoxidase, des mitochondrialen Enzyms, das Serotonin, Noradrenalin und Dopamin abbaut. Die Neurone speichern und setzen dann mehr Monoamin frei. Die MAO in Darmwand und Leber baut außerdem das Tyramin aus der Nahrung nicht mehr ab, was die Grundlage der gefährlichen Wechselwirkung mit Nahrungsmitteln ist.

  1. Phenelzin hemmt MAO-A und MAO-B
  2. Serotonin, Noradrenalin und Dopamin werden weniger abgebaut
  3. Neurone speichern und setzen mehr Monoamin frei
  4. In Darm und Leber wird Tyramin aus der Nahrung nicht mehr abgebaut

Indikationen

  • Depression mit «atypischen» Merkmalen (gemischte Angst, Phobien, hypochondrische Symptome), die auf gebräuchlichere Antidepressiva nicht angesprochen hat

Nebenwirkungen

Häufig

  • Orthostatische Hypotonie und Schwindel
  • Gewichtszunahme und Ödeme
  • Sexuelle Funktionsstörungen (Anorgasmie, Ejakulationsstörungen)
  • Schlaflosigkeit oder Benommenheit, Tremor, Muskelzuckungen
  • Mundtrockenheit, Obstipation, erhöhte Transaminasen

Kontraindikationen

  • Phäochromozytom, Herzinsuffizienz, Lebererkrankung oder auffällige Leberwerte, schwere Nierenerkrankung
  • Sympathomimetika (Amphetamine, Kokain, Methylphenidat, abschwellende Mittel, Adrenalin) und Levodopa
  • Pethidin, Dextromethorphan, andere MAO-Hemmer, Bupropion, Buspiron und serotonerge Antidepressiva; 14 Tage zwischen dem Absetzen von Phenelzin und dem Beginn dieser Mittel
  • Tyraminreiche Speisen und Getränke
  • Elektive Operationen in Allgemeinanästhesie (Fachinformation: Phenelzin mindestens 10 Tage vorher absetzen)

Wichtige Wechselwirkungen

Gereifter Käse, gepökelte oder fermentierte Fleisch- und Fischwaren, Sauerkraut, Hülsen von Saubohnen, Hefe- oder Fleischextrakte, Bier und Wein
Hypertensive Krise durch Tyramin
SSRI, SNRI, Trizyklika, Tryptophan
Serotoninsyndrom: Hyperthermie, Rigor, Myoklonien, Tod
Pethidin oder Dextromethorphan
Erregung, Krampfanfälle, Hyperpyrexie, Koma
Erkältungs- und Hustenmittel, abschwellende Nasenmittel, Amphetamine
Hypertensive Krise
Antihypertensiva, einschließlich Thiaziden und Betablockern
Übermäßiger Blutdruckabfall

Was überwacht wird

  • Blutdruck häufig, einschließlich orthostatisch
  • Kopfschmerzen oder Herzklopfen (mögliche Blutdruckreaktion)
  • Leberwerte
  • Stimmung und Suizidgedanken

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Gabe; die Medikamentenliste wird vor jedem neuen Arzneimittel überprüft, auch vor rezeptfreien Erkältungsmitteln
  • Andere Behandelnde und Zahnärzte werden über Phenelzin informiert (Lokalanästhetika mit Vasokonstriktoren, Opioide)
  • Bei einer hypertensiven Krise wird das Arzneimittel sofort abgesetzt; die Fachinformation nennt Phentolamin zur Blutdrucksenkung
  • Die Umstellung auf oder von anderen Antidepressiva erfordert die in der Fachinformation angegebene Wartezeit

Schwangerschaft und Stillzeit

Die sichere Anwendung in der Schwangerschaft ist nicht belegt; es wird nur eingesetzt, wenn der Nutzen das mögliche Risiko überwiegt.

Pflege

  • Die tyraminarme Diät ausführlich und schriftlich erklären und darauf hinweisen, dass sie bis zwei Wochen nach der letzten Dosis gilt
  • Anleiten, starke Kopfschmerzen, Herzklopfen, Nackensteifigkeit oder Brustschmerzen sofort zu melden
  • Blutdruck im Liegen und Stehen kontrollieren; Sturzprophylaxe
  • Anleiten, rezeptfreie Husten-, Erkältungs-, Schnupfen- und Abnehmpräparate zu meiden
  • Suizidgedanken zu Therapiebeginn einschätzen

Pharmakokinetik

Resorption
Oral; Spitzenspiegel nach etwa einer Stunde
Metabolismus
Hauptsächlich durch die MAO selbst oxidiert; die Acetylierung ist ein Nebenweg
Elimination
Als Phenylessigsäure-Metaboliten über den Urin
Halbwertszeit
Etwa 11,6 Stunden nach einer Einzeldosis, das Enzym bleibt aber viel länger gehemmt; die Einschränkungen bei Nahrung und Arzneimitteln gelten noch zwei Wochen nach dem Absetzen

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Ein Patient unter Phenelzin isst gereiften Käse und entwickelt plötzlich okzipitale Kopfschmerzen, Herzklopfen und eine schwere Hypertonie. Was ist passiert?

Eine tyraminbedingte hypertensive Krise: Bei blockierter MAO wird Tyramin aus der Nahrung in Darm und Leber nicht abgebaut und setzt gespeichertes Noradrenalin frei.

Warum ist Pethidin zusammen mit Phenelzin kontraindiziert?

Die Kombination kann eine serotoninsyndromartige Reaktion mit Erregung, Krampfanfällen, Hyperpyrexie, Kreislaufkollaps, Koma und Tod auslösen.

Wie lange nach der letzten Dosis gelten laut Fachinformation von Phenelzin die Ernährungseinschränkungen?

Zwei Wochen, da sich die MAO-Aktivität nach dem Absetzen erst langsam erholt.

Warum wird Phenelzin selten als erstes Antidepressivum gewählt?

Wegen der tyraminarmen Diät, der vielen gefährlichen Wechselwirkungen und des Risikos einer hypertensiven Krise; es bleibt Depressionen vorbehalten, die auf andere Mittel nicht angesprochen haben.

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - PHENELZINE SULFATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Phenelzine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); 2BXR: Human Monoamine Oxidase A in complex with Clorgyline, Crystal Form A (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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