Fenelzin
MAOİ'ler
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ'ler)
Diğer ilaçlara yanıt vermemiş depresyon için bir MAO inhibitörü antidepresan. Tiraminden zengin besinler ve birçok ilaç tehlikeli reaksiyonlara yol açabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ'ler)
- Target
- Monoamin oksidaz A ve B
- Key effects
- Ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi · Ağız kuruluğu
- Monitor
- Ortostatik dahil sık kan basıncı ölçümü
- ATC
- N06AF03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan MAO-A'nın aktif bölgesinde FAD kofaktörünün yanında bağlı, geri dönüşsüz bir MAO-A inhibitörü olan klorjilini göstermektedir; fenelzinle bir yapı mevcut değildir.
Bir hidrazin olan fenelzin, serotonin, norepinefrin ve dopamini parçalayan mitokondriyal enzim monoamin oksidazın güçlü bir inhibitörüdür. Böylece nöronlar daha fazla monoamin depolar ve salar. Bağırsak duvarı ve karaciğerdeki MAO da besinlerden gelen tiramini yıkmayı bırakır; tehlikeli besin etkileşiminin temeli budur.
- Fenelzin MAO-A ve MAO-B'yi inhibe eder
- Serotonin, norepinefrin ve dopamin daha az parçalanır
- Nöronlar daha fazla monoamin depolar ve salar
- Bağırsakta ve karaciğerde besinsel tiramin artık yıkılmaz
Endikasyonlar
- Daha yaygın kullanılan antidepresanlara yanıt vermemiş, «atipik» özellikli (karışık anksiyete, fobiler, hipokondriyak belirtiler) depresyon
Yan etkiler
Sık
- Ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi
- Kilo artışı ve ödem
- Cinsel işlev bozukluğu (anorgazmi, ejakülasyon sorunları)
- Uykusuzluk veya uyuşukluk, tremor, kas seğirmeleri
- Ağız kuruluğu, kabızlık, transaminaz yüksekliği
Kontrendikasyonlar
- Feokromositoma, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı veya anormal karaciğer testleri, ağır böbrek hastalığı
- Sempatomimetikler (amfetaminler, kokain, metilfenidat, dekonjestanlar, epinefrin) ve levodopa
- Meperidin, dekstrometorfan, diğer MAOİ'ler, bupropiyon, buspiron ve serotonerjik antidepresanlar; fenelzinin kesilmesiyle bunlara başlanması arasında 14 gün
- Tiraminden zengin yiyecek ve içecekler
- Genel anestezi altında elektif cerrahi (prospektüs: fenelzin en az 10 gün önce kesilir)
Önemli etkileşimler
- Eskitilmiş peynir, kürlenmiş veya fermente et ve balık, lahana turşusu, bakla kabukları, maya veya et özütleri, bira ve şarap
- Tiramine bağlı hipertansif kriz
- SSRI'lar, SNRI'lar, trisiklikler, triptofan
- Serotonin sendromu: hipertermi, rijidite, miyoklonus, ölüm
- Meperidin veya dekstrometorfan
- Eksitasyon, nöbetler, hiperpireksi, koma
- Soğuk algınlığı ve öksürük ilaçları, burun dekonjestanları, amfetaminler
- Hipertansif kriz
- Tiyazidler ve beta blokerler dahil antihipertansifler
- Kan basıncında abartılı düşüş
Neler izlenir
- Ortostatik dahil sık kan basıncı ölçümü
- Baş ağrısı veya çarpıntı (olası presör reaksiyon)
- Karaciğer testleri
- Ruh hâli ve intihar düşünceleri
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan verilir; reçetesiz soğuk algınlığı ilaçları dahil her yeni ilaçtan önce ilaç listesi gözden geçirilir
- Diğer klinisyenlere ve diş hekimlerine fenelzin kullanıldığı bildirilir (vazokonstriktörlü lokal anestezikler, opioidler)
- Hipertansif krizde ilaç hemen kesilir; prospektüs kan basıncını düşürmek için fentolamini belirtir
- Diğer antidepresanlara geçiş veya onlardan geçiş prospektüsteki bekleme süresini gerektirir
Gebelik ve emzirme
Gebelikte güvenli kullanımı belirlenmemiştir; yalnızca yarar olası riskten ağır bastığında kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Tiramin diyetini ayrıntılı ve yazılı olarak öğretin; son dozdan sonra iki hafta sürdüğünü belirtin
- Şiddetli baş ağrısı, çarpıntı, ense sertliği veya göğüs ağrısını hemen bildirmeyi öğretin
- Kan basıncını yatarken ve ayaktayken kontrol edin; düşme önlemleri
- Reçetesiz öksürük, soğuk algınlığı, dekonjestan ve zayıflama ürünlerinden kaçınmayı öğretin
- Tedavinin başında intihar düşüncelerini değerlendirin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan; doruk düzeyler yaklaşık bir saat içinde
- Metabolizma
- Başlıca MAO'nun kendisi tarafından oksitlenir; asetilasyon küçük bir yoldur
- Eliminasyon
- Fenilasetik asit metabolitleri hâlinde idrarla
- Yarılanma ömrü
- Tek dozdan sonra yaklaşık 11,6 saat, ancak enzim çok daha uzun süre inhibe kalır; besin ve ilaç kısıtlamaları kesildikten sonra iki hafta sürer
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Fenelzin kullanan bir hasta eskitilmiş peynir yiyor ve ani oksipital baş ağrısı, çarpıntı ve ağır hipertansiyon gelişiyor. Ne oldu?
Tiramine bağlı hipertansif kriz: MAO bloke olduğundan besinsel tiramin bağırsakta ve karaciğerde yıkılmaz ve depolanmış norepinefrini serbestleştirir.
Meperidin fenelzinle birlikte neden kontrendikedir?
Bu kombinasyon eksitasyon, nöbetler, hiperpireksi, dolaşım kollapsı, koma ve ölümle seyreden serotonin sendromuna benzer bir reaksiyona yol açabilir.
Fenelzin prospektüsü son dozdan sonra besin kısıtlamalarını ne kadar süre sürdürür?
İki hafta, çünkü ilaç kesildikten sonra MAO aktivitesinin toparlanması zaman alır.
Fenelzin neden nadiren ilk seçilen antidepresandır?
Tiramin diyeti, çok sayıda tehlikeli ilaç etkileşimi ve hipertansif kriz riski nedeniyle; diğer ilaçlara yanıt vermemiş depresyona saklanır.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ'ler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PHENELZINE SULFATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Phenelzine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); 2BXR: Human Monoamine Oxidase A in complex with Clorgyline, Crystal Form A (RCSB Protein Data Bank, 2005).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.