Fenelzina
IMAO
Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
Antidepressivo IMAO para depressão que não respondeu a outros fármacos. Alimentos ricos em tiramina e muitos medicamentos podem causar reações perigosas.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
- Target
- Monoamina oxidase A e B
- Used for
- Depressão com características «atípicas»
- Key effects
- Hipotensão ortostática e tontura · Disfunção sexual
- Monitor
- Pressão arterial com frequência · Provas hepáticas
- ATC
- N06AF03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a clorgilina, um inibidor irreversível da MAO-A, ligada ao lado do cofator FAD no sítio ativo da MAO-A humana; não há estrutura disponível com a fenelzina.
A fenelzina, uma hidrazina, é um inibidor potente da monoamina oxidase, a enzima mitocondrial que degrada a serotonina, a norepinefrina e a dopamina. Os neurônios passam então a armazenar e liberar mais monoaminas. A MAO da parede intestinal e do fígado também deixa de destruir a tiramina dos alimentos, o que é a base da perigosa interação alimentar.
- A fenelzina inibe a MAO-A e a MAO-B
- A serotonina, a norepinefrina e a dopamina são menos degradadas
- Os neurônios armazenam e liberam mais monoaminas
- No intestino e no fígado, a tiramina da dieta deixa de ser destruída
Indicações
- Depressão com características «atípicas» (ansiedade mista, fobias, sintomas hipocondríacos) que não respondeu aos antidepressivos de uso mais comum
Efeitos adversos
Frequentes
- Hipotensão ortostática e tontura
- Ganho de peso e edema
- Disfunção sexual (anorgasmia, problemas ejaculatórios)
- Insônia ou sonolência, tremor, abalos musculares
- Boca seca, constipação, elevação das transaminases
Contraindicações
- Feocromocitoma, insuficiência cardíaca congestiva, doença hepática ou provas hepáticas alteradas, doença renal grave
- Simpatomiméticos (anfetaminas, cocaína, metilfenidato, descongestionantes, epinefrina) e levodopa
- Petidina (meperidina), dextrometorfano, outros IMAO, bupropiona, buspirona e antidepressivos serotoninérgicos; 14 dias entre suspender a fenelzina e iniciar esses fármacos
- Alimentos e bebidas ricos em tiramina
- Cirurgia eletiva sob anestesia geral (bula: fenelzina suspensa pelo menos 10 dias antes)
Interações importantes
- Queijos maturados, carnes e peixes curados ou fermentados, chucrute, vagens de fava, extratos de levedura ou de carne, cerveja e vinho
- Crise hipertensiva por tiramina
- ISRS, IRSN, tricíclicos, triptofano
- Síndrome serotoninérgica: hipertermia, rigidez, mioclonia, morte
- Petidina (meperidina) ou dextrometorfano
- Excitação, convulsões, hiperpirexia, coma
- Antigripais e antitussígenos, descongestionantes nasais, anfetaminas
- Crise hipertensiva
- Anti-hipertensivos, incluindo tiazídicos e betabloqueadores
- Queda exagerada da pressão arterial
O que se monitora
- Pressão arterial com frequência, incluindo a ortostática
- Cefaleia ou palpitações (possível reação pressora)
- Provas hepáticas
- Humor e pensamentos suicidas
Administração e segurança
- Administrada por via oral; a lista de medicamentos é revisada antes de qualquer fármaco novo, incluindo antigripais isentos de prescrição
- Outros profissionais e dentistas são informados sobre a fenelzina (anestésicos locais com vasoconstritores, opioides)
- Em uma crise hipertensiva, o fármaco é suspenso imediatamente; a bula cita a fentolamina para baixar a pressão arterial
- A troca para outros antidepressivos ou a partir deles exige o período de espera indicado na bula
Gravidez e amamentação
O uso seguro na gestação não foi estabelecido; só é usada quando o benefício supera o possível risco.
Cuidados de enfermagem
- Ensinar a dieta pobre em tiramina em detalhe, por escrito, e que ela continua por duas semanas após a última dose
- Orientar a relatar imediatamente cefaleia intensa, palpitações, rigidez de nuca ou dor torácica
- Verificar a pressão arterial deitado e em pé; precauções contra quedas
- Orientar a evitar produtos isentos de prescrição para tosse, gripe, descongestionantes e emagrecimento
- Avaliar pensamentos suicidas no início do tratamento
Farmacocinética
- Absorção
- Por via oral; picos de concentração em cerca de uma hora
- Metabolismo
- Oxidada principalmente pela própria MAO; a acetilação é uma via secundária
- Eliminação
- Na urina, como metabólitos do ácido fenilacético
- Meia-vida
- Cerca de 11,6 horas após dose única, mas a enzima continua inibida por muito mais tempo; as restrições alimentares e medicamentosas continuam por duas semanas após a suspensão
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Um paciente em uso de fenelzina come queijo maturado e desenvolve cefaleia occipital súbita, palpitações e hipertensão grave. O que aconteceu?
Uma crise hipertensiva por tiramina: com a MAO bloqueada, a tiramina da dieta não é destruída no intestino e no fígado e libera a norepinefrina armazenada.
Por que a petidina (meperidina) é contraindicada com a fenelzina?
A associação pode causar uma reação semelhante à síndrome serotoninérgica, com excitação, convulsões, hiperpirexia, colapso circulatório, coma e morte.
Por quanto tempo após a última dose a bula da fenelzina mantém as restrições alimentares?
Duas semanas, porque a atividade da MAO leva tempo para se recuperar após a suspensão do fármaco.
Por que a fenelzina raramente é o primeiro antidepressivo escolhido?
Por causa da dieta pobre em tiramina, das muitas interações medicamentosas perigosas e do risco de crise hipertensiva; fica reservada para a depressão que não respondeu a outros fármacos.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - PHENELZINE SULFATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Phenelzine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); 2BXR: Human Monoamine Oxidase A in complex with Clorgyline, Crystal Form A (RCSB Protein Data Bank, 2005).
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